Tat-Methotrexate，甲氨蝶呤偶聯(lián)細(xì)胞穿膜肽

中文名：Tat-甲氨蝶呤

英文名：Tat-Methotrexate

介紹名：穿膜肽Tat修飾的甲氨蝶呤靶向遞送系統(tǒng)

一、基本描述

Tat-Methotrexate 是由*代謝類化療藥物甲氨蝶呤（Methotrexate, MTX）與來(lái)源于 HIV-1 病毒轉(zhuǎn)錄因子的一段細(xì)胞穿膜肽 Tat（序列：YGRKKRRQRRR）偶聯(lián)形成的藥物遞送體系。Tat 肽作為典型的細(xì)胞穿膜肽（Cell-Penetrating Peptide, CPP），可主動(dòng)穿越細(xì)胞膜進(jìn)入細(xì)胞質(zhì)甚至細(xì)胞核，使得 MTX 能更高效地作用于癌細(xì)胞內(nèi)靶點(diǎn)——二氫葉酸還原酶（DHFR）。

甲氨蝶呤在臨床中常用于白血病、乳腺癌、惡性葡萄胎等腫瘤的化療。Tat-MTX 偶聯(lián)可以克服MTX因膜透性差所造成的遞送障礙，提高其在腫瘤細(xì)胞中的積聚濃度。

二、物理化學(xué)性質(zhì)

分子組成：Tat 肽（11個(gè)氨基酸）與 MTX 通過(guò)共價(jià)鍵連接

分子式：隨連接方式不同有所變化，分子量通常在1200-1500 Da

外觀：類黃色粉末

溶解性：可溶于水與PBS緩沖液，生物相容性好

穩(wěn)定性：體液中穩(wěn)定，可被細(xì)胞內(nèi)酶逐步降解釋放MTX

三、應(yīng)用與前景

Tat-MTX 可用于多種難以穿透藥物的腫瘤細(xì)胞，特別適用于對(duì) MTX 敏感但因攝取效率低導(dǎo)致療效不佳的癌癥。其高效胞內(nèi)傳遞機(jī)制使其成為一種強(qiáng)有力的智能遞送系統(tǒng)，也有望用于腦瘤等需要穿越血腦屏障的治療中。Tat 還可與其他藥物或載體共用，構(gòu)建多功能納米平臺(tái)，增強(qiáng)治療效果。

包裝：瓶裝

用途：科研

供應(yīng)商：西安pg電子官方生物科技有限公司

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