NGR-Paclitaxel（紫杉醇修飾腫瘤血管靶向肽）

中文名：NGR-紫杉醇

英文名：NGR-Paclitaxel

介紹名：紫杉醇偶聯(lián)NGR肽，腫瘤血管靶向治療偶聯(lián)物

一、基本描述

NGR-Paclitaxel 是由經(jīng)典*癌藥紫杉醇（Paclitaxel, PTX）與腫瘤血管靶向短肽 NGR（Asn-Gly-Arg）通過共價鍵方式偶聯(lián)而成的靶向藥物偶聯(lián)物。NGR 肽可特異性識別并結(jié)合腫瘤血管內(nèi)皮細胞表面的氨肽酶 N（CD13），實現(xiàn)對腫瘤血管的精準靶向。這種靶向性使得紫杉醇在腫瘤組織中積聚，提高治療效果并減少全身毒性。

紫杉醇是一種作用于微管蛋白的*腫瘤藥物，能穩(wěn)定微管結(jié)構(gòu)，阻止細胞分裂，廣泛用于乳腺癌、卵巢癌、肺癌等實體瘤的治療。然而，其臨床使用常受限于嚴重的不良反應(yīng)和非特異性分布。通過與 NGR 肽偶聯(lián)，紫杉醇能優(yōu)先遞送至腫瘤組織，顯著提高治療選擇性。

二、物理化學性質(zhì)

分子結(jié)構(gòu)：由紫杉醇分子通過穩(wěn)定連接臂連接 NGR 三肽形成

分子式：視偶聯(lián)方式不同略有變化，一般為紫杉醇加三肽質(zhì)量

外觀：類白色或淺黃色粉末

可溶性：對 DMSO、部分有機溶劑可溶，水中溶解度較低，可通過納米載體改善

穩(wěn)定性：在生理條件下相對穩(wěn)定，可在酸性腫瘤微環(huán)境或蛋白酶作用下釋放活性藥物

三、應(yīng)用與前景

NGR-Paclitaxel 主要用于治療 CD13 高表達的實體瘤，如肝癌、卵巢癌、胰腺癌等。其腫瘤血管靶向特性使其在*血管生成和深層腫瘤滲透方面具備優(yōu)勢。在多種動物模型中顯示出比游離紫杉醇更強的抑瘤效果，且毒副作用明顯減少。目前正被視為*腫瘤靶向納米藥物的重要開發(fā)方向之一。

包裝：瓶裝

用途：科研

供應(yīng)商：西安pg電子官方生物科技有限公司

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