英文名稱(chēng):CY5.5-c[RADfK(PEG-PEG)]
中文名稱(chēng):CY5.5熒光標(biāo)記的聚乙二醇修飾環(huán)狀RADfK四肽
CY5.5-c[RADfK(PEG-PEG)]是一種通過(guò)CY5.5熒光染料標(biāo)記、并引入雙聚乙二醇(PEG-PEG)修飾的環(huán)狀四肽RADfK。CY5.5是CY5的衍生物,其熒光發(fā)射波長(zhǎng)更長(zhǎng),進(jìn)一步減少了組織自發(fā)熒光的干擾,適用于更高分辨率的深層組織成像。環(huán)狀RADfK的核心結(jié)構(gòu)與前述CY5-cyclo(RADfK)一致,通過(guò)環(huán)化提高代謝穩(wěn)定性與靶標(biāo)結(jié)合特異性。雙PEG修飾則通過(guò)在肽鏈的特定位置(如賴(lài)氨酸側(cè)鏈)引入兩個(gè)聚乙二醇分子,顯著調(diào)節(jié)分子的物理化學(xué)性質(zhì)與生物行為。
PEG修飾是該分子的關(guān)鍵設(shè)計(jì)元素。聚乙二醇是一種親水性、無(wú)免疫原性的聚合物,其引入可增加分子的水溶性,減少非特異性吸附,并延長(zhǎng)體內(nèi)循環(huán)時(shí)間。雙PEG修飾通過(guò)空間位阻效應(yīng)進(jìn)一步抑制蛋白酶對(duì)肽的降解,同時(shí)可能調(diào)節(jié)分子與細(xì)胞膜或受體的相互作用模式。例如,PEG鏈的柔性可能使分子在靶標(biāo)附近形成“云狀”結(jié)構(gòu),增強(qiáng)局部濃度效應(yīng),或通過(guò)屏蔽電荷減少靜電排斥,促進(jìn)細(xì)胞攝取。CY5.5的熒光標(biāo)記則使得這些過(guò)程可通過(guò)光學(xué)成像實(shí)時(shí)觀(guān)測(cè),為分析PEG修飾對(duì)分子行為的影響提供了直觀(guān)手段。
在應(yīng)用場(chǎng)景中,CY5.5-c[RADfK(PEG-PEG)]可用于研究PEG修飾對(duì)靶向分子藥代動(dòng)力學(xué)與藥效學(xué)的影響。通過(guò)比較修飾前后分子在體內(nèi)的分布、代謝與排泄特征,可優(yōu)化PEG鏈的長(zhǎng)度與數(shù)量,設(shè)計(jì)更高效的遞送系統(tǒng)。此外,該分子可作為模型化合物,探索環(huán)狀肽與PEG修飾的協(xié)同效應(yīng),為開(kāi)發(fā)長(zhǎng)效、低免疫原性的生物材料提供理論依據(jù)。其設(shè)計(jì)理念體現(xiàn)了化學(xué)修飾在改善分子性能中的關(guān)鍵作用,為生物醫(yī)學(xué)研究提供了重要的工具與方法。
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