HA-SS-MTX-LA@HCPTNPs:透明質(zhì)酸-二硫鍵-甲氨蝶呤-亞油酸納米粒包載羥基喜樹堿
基本概述:
HA-SS-MTX-LA@HCPTNPs是一種多功能納米藥物遞送系統(tǒng),集成了多種功能模塊:
HA(透明質(zhì)酸):主動(dòng)靶向CD44受體,高表達(dá)于多種腫瘤細(xì)胞表面;
SS(二硫鍵):實(shí)現(xiàn)細(xì)胞內(nèi)谷胱甘肽(GSH)觸發(fā)的還原響應(yīng)性藥物釋放;
MTX(甲氨蝶呤):化療藥物,也可用作葉酸類似物輔助靶向識(shí)別;
LA(亞油酸):增加疏水性與膜穿透能力;
HCPT(10-羥基喜樹堿):主藥物,通過(guò)拓?fù)洚悩?gòu)酶I抑制腫瘤細(xì)胞增殖。
制備方法:
首先將透明質(zhì)酸與甲氨蝶呤通過(guò)二硫鍵連接,形成HA-SS-MTX;
亞油酸經(jīng)活化后接入HA-SS-MTX,形成HA-SS-MTX-LA;
將疏水性HCPT通過(guò)自組裝或納米沉淀法包載入該聚合物中,形成核殼結(jié)構(gòu)納米粒;
對(duì)納米粒進(jìn)行粒徑測(cè)定、Zeta電位檢測(cè)和TEM表征,優(yōu)化粒徑(通常為100–180 nm)和表面電荷(負(fù)電性)。
功能特性:
主動(dòng)靶向+被動(dòng)靶向:HA介導(dǎo)CD44靶向,納米粒尺寸使其易于通過(guò)EPR效應(yīng)進(jìn)入腫瘤組織;
GSH響應(yīng):細(xì)胞內(nèi)GSH濃度高,可裂解二硫鍵釋放藥物;
協(xié)同治療:MTX和HCPT組合產(chǎn)生協(xié)同*腫瘤效應(yīng);
脂溶性增強(qiáng):LA結(jié)構(gòu)有助于增強(qiáng)藥物膜通透性。
應(yīng)用方向:
廣泛用于治療CD44高表達(dá)的惡性腫瘤如乳腺癌、結(jié)直腸癌、卵巢癌等。在動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中,該體系展現(xiàn)出較高的腫瘤靶向性、良好的控釋能力及增強(qiáng)的治療效果。未來(lái)可與影像造影劑結(jié)合用于“診療一體化”納米平臺(tái)開(kāi)發(fā)。
產(chǎn)地:西安pg電子官方生物
用途:科研
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