NGR-DOX：多柔比星-腫瘤血管靶向肽偶聯(lián)物

基本信息：

NGR肽（Asn-Gly-Arg）是一種靶向腫瘤血管的短肽序列，能識(shí)別CD13氨肽酶（aminopeptidase N），該受體高度表達(dá)于腫瘤新生血管和某些腫瘤細(xì)胞表面。NGR-DOX 是通過將多柔比星與NGR肽偶聯(lián)，形成的血管靶向藥物偶聯(lián)體。

合成方式：

NGR肽通常通過固相合成得到；

DOX 通過C-14位的羥基引入羧基或連接臂；

偶聯(lián)方式常為酯鍵、肟鍵、二硫鍵等可控釋放連接。

藥理機(jī)制：

NGR識(shí)別腫瘤血管內(nèi)皮細(xì)胞表面的CD13；

經(jīng)受體介導(dǎo)內(nèi)吞后進(jìn)入腫瘤組織；

在胞內(nèi)酸性環(huán)境下DOX釋放，發(fā)揮DNA嵌入與拓?fù)涿窱I抑制作用；

同時(shí)抑制腫瘤血管生成，造成營養(yǎng)缺血，增強(qiáng)療效。

優(yōu)勢(shì)特點(diǎn)：

特異性強(qiáng)：CD13為新生血管標(biāo)志分子；

雙重作用：抑制腫瘤+抑制血管；

低副作用：腫瘤部位集中釋放；

可進(jìn)一步改造：如構(gòu)建NGR-PEG-DOX、NGR-DOX納米顆粒等。

應(yīng)用方向：

適用于CD13高表達(dá)的腫瘤，如卵巢癌、前列腺癌、黑色素瘤等；也適合開發(fā)為“抗血管+化療”組合策略的基礎(chǔ)。

產(chǎn)地：西安pg電子官方生物

用途：科研

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