羥乙基淀粉表阿霉素鍵合藥(HES-EPI)
簡介與背景:
HES-EPI 是以羥乙基淀粉(Hydroxyethyl starch, HES)為載體,通過環(huán)氧氯丙烷(Epichlorohydrin, EPI)作為交聯(lián)劑將阿霉素共價鍵合在其表面形成的前藥體系。
結(jié)構(gòu)與制備:
羥乙基淀粉載體: 水溶性良好,來源天然,生物相容性優(yōu);
EPI作用: 活化HES上的羥基,形成環(huán)氧基團(tuán),與DOX的氨基反應(yīng)形成穩(wěn)定的C–N鍵;
共價鍵合: DOX被牢固地連接于多糖大分子上,構(gòu)成前藥大分子。
優(yōu)勢特征:
延長循環(huán)時間: HES具有顯著的血液滯留能力,能避免快速清除;
減毒增效: 降低游離DOX在正常組織中的毒性,尤其是心毒性;
可進(jìn)一步接枝靶向基團(tuán): 如葉酸、HA等提升靶向效果。
應(yīng)用方向:
適用于靜脈注射前藥系統(tǒng)開發(fā),亦可構(gòu)建粒徑適宜的納米顆粒(HES-EPI NPs)用于實體瘤精準(zhǔn)治療。
產(chǎn)地:西安pg電子官方生物
用途:科研
關(guān)于我們:
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