羧甲基-β-環(huán)糊精共價(jià)偶聯(lián)10-羥基喜樹(shù)堿（HCPT/CM-β-CD）

基本概述：
羧甲基-β-環(huán)糊精（Carboxymethyl-β-cyclodextrin，CM-β-CD）是一種水溶性較好的環(huán)糊精衍生物，因其結(jié)構(gòu)中具有多個(gè)羥基和羧甲基基團(tuán)，能與多種藥物形成包合物或通過(guò)共價(jià)鍵偶聯(lián)提高藥物溶解度和穩(wěn)定性。10-羥基喜樹(shù)堿（10-Hydroxycamptothecin，HCPT）是一種具有強(qiáng)效*腫瘤活性的拓?fù)洚悩?gòu)酶I抑制劑，但其臨床應(yīng)用受限于水溶性差與穩(wěn)定性低等因素。通過(guò)將HCPT共價(jià)偶聯(lián)至CM-β-CD，可以顯著改善其理化性質(zhì)和生物利用度。

制備方法：
通常采用酰氯化或活化酯法將HCPT的羥基與CM-β-CD的羧基或羥基連接。例如，可將HCPT活化形成羧酸酯或異氰酸酯中間體，再與CM-β-CD反應(yīng)生成穩(wěn)定的酯鍵或碳酸酯鍵。通過(guò)HPLC、NMR和FTIR等手段可確認(rèn)共價(jià)偶聯(lián)成功。

功能特性：

溶解性增強(qiáng)：CM-β-CD親水性強(qiáng)，可大大提高HCPT的水溶解度；

穩(wěn)定性提升：共價(jià)結(jié)合可減少HCPT內(nèi)酯環(huán)的水解；

控釋性能：CM-β-CD骨架可緩慢釋放HCPT，有利于持續(xù)藥效；

靶向性潛力：通過(guò)進(jìn)一步修飾，如接枝葉酸或透明質(zhì)酸可實(shí)現(xiàn)主動(dòng)靶向。

應(yīng)用領(lǐng)域：
該偶聯(lián)體系主要應(yīng)用于*腫瘤藥物遞送，尤其在乳腺癌、結(jié)腸癌、肺癌模型中展現(xiàn)出良好的療效。因其具有較長(zhǎng)的循環(huán)半衰期和改善的藥代動(dòng)力學(xué)特征，適用于靜脈注射或口服遞送系統(tǒng)的進(jìn)一步開(kāi)發(fā)。

產(chǎn)地：西安pg電子官方生物

用途：科研

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