阿霉素接枝烯丙氧羰基前藥(Alloc-DOX)
化學(xué)特性:
Alloc-DOX 是在DOX分子上引入烯丙氧羰基(Allyloxycarbonyl, Alloc)保護(hù)基的修飾前藥。該修飾使得DOX失活,在特定條件下可被催化去保護(hù),從而釋放活性藥物。
合成策略:
DOX的氨基與Alloc-Cl(或活性酯)反應(yīng),形成可裂解的尿素/碳酸酯鍵;
Alloc基可被Pd催化劑、特定酶或還原條件裂解。
功能應(yīng)用:
控制釋放: 在刺激條件下(如Pd??催化或pH變化)定向釋放DOX;
保護(hù)作用: 防止DOX在體內(nèi)血液中過早釋放,提高治療選擇性。
前景拓展:
可與微環(huán)境響應(yīng)系統(tǒng)聯(lián)用,實(shí)現(xiàn)刺激觸發(fā)釋放;
可構(gòu)建多藥協(xié)同載體,通過Alloc策略構(gòu)建串聯(lián)釋放體系。
產(chǎn)地:西安pg電子官方生物
用途:科研
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