羧甲基殼聚糖-二硫鍵-阿霉素前藥(CMC-SS-DOX)
基本信息與構(gòu)造:
CMC-SS-DOX 是一種基于天然多糖殼聚糖衍生物的阿霉素前藥系統(tǒng),其中DOX通過還原敏感的二硫鍵(–S–S–)與羧甲基殼聚糖(Carboxymethyl chitosan, CMC)連接,形成可水溶、可控釋的前藥聚合物。
結(jié)構(gòu)特點(diǎn):
CMC骨架: 具有良好的生物相容性、可生物降解性及多功能基團(tuán)(–NH?、–COOH),為藥物偶聯(lián)與功能化提供平臺。
SS連接: 在CMC的側(cè)鏈或主鏈上引入含巰基或活性二硫化連接子,DOX通過酰胺鍵/酯鍵或親核取代反應(yīng)連接于二硫鍵另一端。
前藥聚合物形式: 可在水相中形成納米粒子,載藥能力高。
釋放與響應(yīng):
在正常組織中,CMC-SS-DOX保持穩(wěn)定,但在腫瘤細(xì)胞內(nèi)高GSH濃度下二硫鍵斷裂,快速釋放DOX,提高治療選擇性,降低毒副作用。
優(yōu)勢:
使用CMC作為載體提升生物降解性和安全性;
可調(diào)控的粒徑與Zeta電位,利于血液穩(wěn)定性和腫瘤滲透;
具有良好的黏附性和靶向性,可結(jié)合腫瘤外基質(zhì)或糖類配體實(shí)現(xiàn)被動或主動靶向;
可擴(kuò)展用于接入其它功能單元,如熒光探針、靶向肽。
應(yīng)用前景:
適用于開發(fā)口服或注射型還原敏感化療前藥系統(tǒng),可用于乳腺癌、肺癌、肝癌等多種實(shí)體瘤的研究。
產(chǎn)地:西安pg電子官方生物
用途:科研
關(guān)于我們:
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