葉酸修飾的pH響應(yīng)聚合物（FA-PEG-PDEAEMA）

一、系統(tǒng)構(gòu)成

該聚合物系統(tǒng)由三部分組成：

FA（葉酸）：靶向識(shí)別腫瘤細(xì)胞表面葉酸受體（FR）；

PEG：提高水溶性、減少免疫識(shí)別；

PDEAEMA（聚[2-二乙氨基乙基甲基丙烯酸酯]）：是一種典型pH響應(yīng)聚合物，在酸性環(huán)境中質(zhì)子化膨脹，有助于藥物釋放或膜破裂。

二、合成方法

首先合成含羥基或疊氮基的PDEAEMA鏈段；

與帶末端FA的PEG進(jìn)行點(diǎn)擊反應(yīng)或酯化/酰胺反應(yīng)偶聯(lián)；

得到兩親性嵌段共聚物FA-PEG-PDEAEMA。

三、作用機(jī)制

在血液pH 7.4下聚合物穩(wěn)定，適合長循環(huán)；

到達(dá)腫瘤酸性環(huán)境（pH 5.0~6.5）后，PDEAEMA鏈段質(zhì)子化引發(fā)相轉(zhuǎn)變；

導(dǎo)致載藥膠束膨脹、崩解或促胞內(nèi)逃逸，加速藥物釋放。

四、優(yōu)勢(shì)與性能

靶向性強(qiáng)：葉酸受體介導(dǎo)主動(dòng)攝��；

控釋性好：pH變化精確觸發(fā)釋放；

納米粒自組裝能力強(qiáng)：形成穩(wěn)定膠束，粒徑60~120 nm；

可載多種藥物：DOX、PTX、siRNA等。

五、應(yīng)用前景

廣泛用于乳腺癌、肺癌、結(jié)腸癌等FR高表達(dá)腫瘤治療，是構(gòu)建pH響應(yīng)靶向納米藥物的經(jīng)典載體之一。 

產(chǎn)地：西安

用途：科研 

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