載紫杉醇的葉酸靶向納米膠束(PTX@FA-PLGA-NMs)
一、系統(tǒng)組成
該系統(tǒng)由三部分組成:
PTX(紫杉醇):*微管*癌藥;
PLGA:生物可降解聚合物,提供藥物緩釋功能;
FA(葉酸):表面修飾用于靶向腫瘤細(xì)胞。
PLGA經(jīng)PEG修飾以改善水溶性,并在PEG末端連接FA,實(shí)現(xiàn)兩親性聚合物膠束的自組裝與靶向功能。
二、制備方法
合成FA-PEG-PLGA共聚物;
將PTX與聚合物共溶于有機(jī)溶劑,采用納米沉淀法制備納米膠束;
通過透析除去游離PTX,形成PTX@FA-PLGA-NMs。
三、載藥與釋放機(jī)制
PTX包裹于膠束疏水核心(PLGA段);
PEG/FA構(gòu)成親水殼層,提供靶向性與長循環(huán)性能;
膠束到達(dá)腫瘤后經(jīng)FA受體介導(dǎo)攝取,PLGA降解釋放PTX。
四、性能特點(diǎn)
粒徑控制良好(一般為80~120 nm);
載藥量可達(dá)5~15%;
FA修飾提高靶向性和細(xì)胞攝取率;
可實(shí)現(xiàn)控釋,避免血液中爆發(fā)釋放。
五、應(yīng)用前景
廣泛應(yīng)用于卵巢癌、乳腺癌等FR陽性腫瘤的治療;也可作為多藥共載平臺(tái)進(jìn)一步構(gòu)建DOX/PTX協(xié)同治療系統(tǒng)。
產(chǎn)地:西安
用途:科研
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