Cholesterol-PEG-Folate（膽固醇-聚乙二醇-葉酸）

基本信息：
Cholesterol-PEG-Folate 是一種三元嵌段結(jié)構(gòu)的功能化靶向材料，由膽固醇（Chol）、聚乙二醇（PEG）和葉酸（Folate）三部分組成。該材料結(jié)合了膽固醇的膜錨定能力、PEG的水溶性與長(zhǎng)循環(huán)性能、以及葉酸對(duì)癌細(xì)胞表面葉酸受體（Folate Receptor, FR）的高親和力。

結(jié)構(gòu)構(gòu)成：

Cholesterol：疏水錨定基團(tuán)，可插入脂質(zhì)體或納米粒表面；

PEG（通常為PEG2000或PEG3400）：提供柔性空間臂，增加分子自由度和表面屏蔽；

Folate：一種維生素B族衍生物，可靶向腫瘤細(xì)胞表面高表達(dá)的FRα受體。

合成策略：

Chol-PEG-NH2 + Folate-NHS：通過(guò)酰胺鍵連接葉酸；

或使用Folate-PEG-NHS 與 Cholesterol-NH2 反應(yīng)；

合成后可通過(guò)NMR、MALDI-TOF 或 HPLC 驗(yàn)證結(jié)構(gòu)。

關(guān)鍵性能：

良好的血液穩(wěn)定性和生物相容性；

FR+腫瘤細(xì)胞靶向性強(qiáng)；

PEG鏈阻止蛋白吸附，延長(zhǎng)體內(nèi)循環(huán)時(shí)間；

可穩(wěn)定插入脂質(zhì)體、納米�；蚣{米膠束表面。

應(yīng)用方向：

FR+腫瘤（如卵巢癌、乳腺癌、非小細(xì)胞肺癌）靶向脂質(zhì)體；

*腫瘤藥物（如PTX、DOX）靶向釋放系統(tǒng)；

用于構(gòu)建多功能化納米顆粒（靶向+成像+治療）；

siRNA或mRNA遞送脂質(zhì)系統(tǒng)。

研究進(jìn)展：
Cholesterol-PEG-Folate廣泛應(yīng)用于實(shí)體瘤的主動(dòng)靶向治療，相關(guān)脂質(zhì)體載藥系統(tǒng)在多種動(dòng)物模型中實(shí)現(xiàn)了腫瘤富集和治療效果顯著提升。 

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用途：僅應(yīng)用于科研，不能用于人體實(shí)驗(yàn)！

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