CPT-SS-ALA:S-S鍵共軛小分子前藥(喜樹堿-ALA)
結(jié)構(gòu)構(gòu)建:
CPT-SS-ALA 是通過還原敏感的二硫鍵(–S–S–)將小分子化療藥物羥基喜樹堿(Camptothecin, CPT)與第二代光敏劑5-氨基乙酰丙酸(ALA)共軛構(gòu)建的小分子前藥。
核心結(jié)構(gòu)設(shè)計(jì):
CPT端:提供強(qiáng)效拓?fù)洚悩?gòu)酶I抑制作用;
ALA端:經(jīng)線粒體代謝轉(zhuǎn)化為PpIX,在激光照射下釋放ROS;
二硫鍵橋聯(lián):為GSH敏感的可裂解連接,實(shí)現(xiàn)雙藥協(xié)同釋放。
功能特點(diǎn):
實(shí)現(xiàn)化療+光動力療法的協(xié)同作用;
CPT與ALA的連接可通過調(diào)節(jié)連接子長度與親疏水比例優(yōu)化藥效;
可進(jìn)一步組裝成納米粒、微球或凝膠等遞送形式。
優(yōu)勢與應(yīng)用領(lǐng)域:
實(shí)體瘤局部治療,特別是對化療耐藥或光敏性較高的腫瘤如黑色素瘤;
為高選擇性雙功能小分子前藥提供新模型。
產(chǎn)地:西安pg電子官方生物
用途:科研
關(guān)于我們:
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