DOX-TK-DOX 阿霉素二聚體(硫醚鍵連接的對稱型二聚體前藥)
結(jié)構(gòu)描述:
DOX-TK-DOX 是通過硫醚鍵(Thioether, TK)連接兩個(gè)阿霉素分子的對稱型二聚體前藥。TK鍵為典型的ROS(活性氧種)敏感連接子,能在腫瘤細(xì)胞中高水平ROS條件下斷裂。
構(gòu)建方法:
通過化學(xué)合成將兩個(gè)DOX分子分別與連接子兩端偶聯(lián);
TK鍵連接結(jié)構(gòu)如二硫雜環(huán)戊烷衍生物,或含硫烷氧基結(jié)構(gòu);
可用于自組裝或與其它載體共聚形成納米粒。
響應(yīng)機(jī)制:
在正常組織中TK鍵穩(wěn)定,DOX不會釋放;
在腫瘤組織內(nèi),ROS(如H?O?)水平升高觸發(fā)硫醚鍵斷裂,釋放自由DOX。
優(yōu)勢與應(yīng)用:
ROS響應(yīng)性高,實(shí)現(xiàn)精確釋放;
二聚結(jié)構(gòu)提高藥物負(fù)載和包封效率;
可用于乳腺癌、結(jié)腸癌等ROS富集環(huán)境的靶向治療研究。
產(chǎn)地:西安pg電子官方生物
用途:科研
關(guān)于我們:
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