聚阿霉素(DOX-Glu-PEG)納米前藥膠束
概述與命名:
DOX-Glu-PEG 是通過(guò)阿霉素(DOX)與葡萄糖連接基(Glu)及聚乙二醇(PEG)組成的三嵌段共軛聚合物,在水中能自組裝形成納米前藥膠束(micelles),屬于典型的前藥型聚合物自組裝系統(tǒng)。
結(jié)構(gòu)解析:
DOX片段: 為疏水端,通過(guò)親核反應(yīng)與葡萄糖基團(tuán)結(jié)合(如通過(guò)酯鍵、酰胺鍵等);
Glu橋聯(lián)單元: 起到連接疏水DOX和親水PEG的作用,并可提供潛在的糖靶向功能;
PEG段: 提供良好的水溶性、長(zhǎng)循環(huán)時(shí)間和免疫隱形能力。
膠束特性:
在水溶液中形成核心-殼結(jié)構(gòu):DOX為核心,PEG為殼層;
粒徑穩(wěn)定在20–100 nm,適合EPR效應(yīng)介導(dǎo)的被動(dòng)靶向;
PEG外殼可延長(zhǎng)血液循環(huán)時(shí)間,增強(qiáng)腫瘤蓄積能力。
釋放機(jī)制:
可設(shè)計(jì)還原敏感(GSH斷裂)、酯酶敏感或酸敏感鍵,實(shí)現(xiàn)腫瘤微環(huán)境中的刺激響應(yīng)釋放;
通過(guò)改變DOX與Glu或PEG的連接方式,可調(diào)節(jié)釋放速率和代謝行為。
優(yōu)勢(shì)與應(yīng)用:
藥物濃度高、載藥穩(wěn)定性強(qiáng),不易泄漏;
PEG修飾提高生物相容性和系統(tǒng)循環(huán)時(shí)間;
可拓展共載其它藥物或探針,實(shí)現(xiàn)診療一體化;
適用于靜脈注射制劑開(kāi)發(fā),已有多個(gè)類(lèi)似體系進(jìn)入臨床前研究。
產(chǎn)地:西安pg電子官方生物
用途:科研
關(guān)于我們:
西安pg電子官方生物科技有限公司專注于功能化玻片,脂質(zhì)體,納米材料,熒光材料,peg衍生物、磁珠微球、蛋白、多肽、氨基酸、小分子、生物素類(lèi)試劑、共聚物及光電功能材料等各種科研材料的定制合成服務(wù)。
以上資料由pg電子官方生物小編zhn提供,僅用于科研
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