葉酸偶聯(lián)的CyP白蛋白納米粒（FA-HSA-CyP NPs）

一、研究概述
環(huán)磷酰胺（Cyclophosphamide，CyP）是一種經(jīng)典的烷化劑類化療藥物，但其臨床應(yīng)用受限于毒副作用大、血漿蛋白結(jié)合率高、分布廣泛等問題。采用白蛋白納米粒（HSA NPs）負載CyP，并引入葉酸（FA）修飾可顯著提高靶向性與生物穩(wěn)定性。

二、設(shè)計原理

HSA（人血清白蛋白）：天然載藥蛋白，生物相容性好；

FA修飾：連接在HSA表面，增強對FR+腫瘤細胞靶向性；

CyP包載方式：通過疏水相互作用或共價鍵載入HSA；

構(gòu)成：FA-HSA-CyP納米粒，自組裝形成粒徑穩(wěn)定的膠束結(jié)構(gòu)。

三、制備步驟

FA通過NHS酯與HSA上的賴氨酸反應(yīng)偶聯(lián)；

CyP包載通過水相納米沉淀法；

透析去除游離CyP，形成均一納米粒。

四、生物學(xué)特性

粒徑80~150 nm，PDI<0.2；

FA修飾提高靶向性；

控釋性優(yōu)：避免初始爆發(fā)釋放；

藥代動力學(xué)改善：延長半衰期，減少肝腎毒性。

五、應(yīng)用優(yōu)勢

適合FR高表達腫瘤，如卵巢癌、子宮內(nèi)膜癌；

可與其他藥物聯(lián)用（如多柔比星）實現(xiàn)協(xié)同治療；

良好的平臺拓展性，可添加紅外染料、核素等用于診療一體化。

產(chǎn)地：西安

用途：科研 

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