葉酸偶聯(lián)華蟾素殼聚糖納米粒（FA-CS-Bufalin NPs）

一、研究背景
華蟾素（Bufalin）是一種來源于蟾蜍分泌物的強(qiáng)效*腫瘤天然產(chǎn)物，具有誘導(dǎo)凋亡、*轉(zhuǎn)移和*血管生成等作用。但其水溶性差、生物利用度低、非選擇性毒性大，嚴(yán)重限制臨床應(yīng)用。通過將其負(fù)載于殼聚糖（Chitosan, CS）納米粒中，并引入葉酸（FA）靶向修飾，可提高其穩(wěn)定性和腫瘤靶向性。

二、構(gòu)建原理

CS：天然陽離子多糖，具有良好的生物相容性與成膜性；

FA：靶向識別腫瘤細(xì)胞表面過表達(dá)的葉酸受體；

華蟾素：疏水性*癌藥，通過疏水作用包載于CS基質(zhì)中；

整體形成FA修飾的納米藥物系統(tǒng)（FA-CS-Bufalin NPs）。

三、制備方法

通過EDC/NHS活化CS殼聚糖的氨基，與FA連接；

利用離子凝聚法或乳液-蒸發(fā)法將華蟾素包載于FA-CS中；

通過超濾/透析純化，形成均一納米粒。

四、性能特點(diǎn)

粒徑：約100~200 nm，有利于EPR效應(yīng)；

載藥量高，控釋緩慢；

靶向性強(qiáng)：在FR陽性細(xì)胞中攝取效率更高；

誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡能力更強(qiáng)。

五、體內(nèi)外評價(jià)

細(xì)胞水平：對HeLa、MCF-7等FR陽性細(xì)胞抑制率提升；

動物實(shí)驗(yàn)：在小鼠腫瘤模型中顯示更強(qiáng)腫瘤抑制、低毒副作用。

六、應(yīng)用前景
FA-CS-Bufalin納米�？捎糜谌橄侔�、卵巢癌、肝癌等FR陽性腫瘤治療，是天然藥物與靶向納米技術(shù)結(jié)合的典型代表。

產(chǎn)地：西安

用途：科研 

相關(guān)推薦：                        

還原敏感性的聚乙二醇-紫杉醇前體藥物 mPEG-SS-PTX

靶向性葉酸修飾的聚乙二醇-紫杉醇前體藥物 FA-PEG-SS-PTX

pH敏感阿霉素-烏頭酸酐小分子前藥(CAD)

pH敏感釋藥型聚氨酯-阿霉素；PU-hyd-DOX

酸敏感的兩親性前藥氨基鬼臼 NPOD-PEG

葉酸-青霉素G�；�酶 F-PGA

還原敏感性的兩親性多糖前藥 PheoA-ALG

pH敏感性Y型聚乙二醇—聚谷氨酸鍵合阿霉素

奧沙利鉑前藥脂質(zhì)體 MPV-HOAD