載丹酚酸B的穿膜肽TAT修飾脂質(zhì)體(SAB-TAT-LIP)
基本構(gòu)成
該系統(tǒng)為一種細(xì)胞穿膜肽修飾的功能化脂質(zhì)體,將丹酚酸B(Sal B)包載于脂質(zhì)體中,并通過(guò)表面修飾TAT肽(HIV來(lái)源的細(xì)胞穿膜肽),提高其對(duì)心腦血管組織及腦部靶向細(xì)胞的穿透與攝取能力。
設(shè)計(jì)背景與優(yōu)勢(shì)
Sal B為親水性天然多酚類(lèi)化合物,具有強(qiáng)*氧化、*炎、心腦保護(hù)等作用。然而,其細(xì)胞膜通透性弱、腦組織可及性差,嚴(yán)重影響其臨床有效性。TAT肽修飾能顯著提高Sal B在神經(jīng)細(xì)胞、心肌細(xì)胞或腦毛細(xì)血管內(nèi)皮細(xì)胞中的攝入效率,尤其適合腦部或神經(jīng)系統(tǒng)疾病靶向治療。
制備方法
1. 采用薄膜水化法制備Sal B脂質(zhì)體(SAB-LIP);
2. 在脂質(zhì)體表面共插入TAT修飾的DSPE-PEG-MAL(或通過(guò)酰胺鍵連接);
3. 最終形成粒徑100 nm左右的TAT-LIP系統(tǒng),TAT密度可控。
藥效與機(jī)制
脂質(zhì)體結(jié)構(gòu)增強(qiáng)Sal B在血液中的穩(wěn)定性與半衰期;
TAT肽促進(jìn)穿膜與胞內(nèi)攝。ㄍㄟ^(guò)胞吞作用或直接膜滲透);
提高Sal B在腦部、心肌細(xì)胞中的濃度,有助于治療腦缺血、腦卒中及心肌再灌注損傷等疾病。
應(yīng)用方向
缺血性腦中風(fēng)模型:增加腦組織藥物濃度,減輕炎癥與氧化損傷;
心肌梗死模型:保護(hù)心肌細(xì)胞、減少ROS產(chǎn)生與凋亡;
可進(jìn)一步用于腦腫瘤靶向、神經(jīng)退行性疾。ㄈ缗两鹕┑乃幬镞f送。
規(guī)格:mg與g級(jí)別
產(chǎn)地:西安pg電子官方生物
用途:科研
以上資料由pg電子官方生物小編zhn提供,僅用于科研
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