產(chǎn)品名稱：阿侖磷酸聚乙二醇環(huán)肽，Alendronate-PEG-Cyclic Peptide的核心性質(zhì)

核心性質(zhì)

骨靶向能力（Cyclic Peptide）：

環(huán)肽通過特異性結(jié)合骨細(xì)胞（如成骨細(xì)胞、破骨細(xì)胞）或骨基質(zhì)中的受體/配體（如整合素αvβ3、骨唾液蛋白），觸發(fā)受體介導(dǎo)的內(nèi)吞作用（RME），實(shí)現(xiàn)載體在骨組織的富集。

環(huán)肽的環(huán)狀結(jié)構(gòu)賦予其更高的代謝穩(wěn)定性和結(jié)合親和力，較線性肽更不易被蛋白酶降解。

骨吸收抑制（Alendronate）：

阿侖磷酸通過與骨基質(zhì)中的羥基磷灰石結(jié)合，被破骨細(xì)胞攝取后抑制法尼基焦磷酸合酶（FPPS），阻斷破骨細(xì)胞功能所需的膽固醇生物合成，最終誘導(dǎo)破骨細(xì)胞凋亡。

阿侖磷酸的骨靶向性可通過環(huán)肽進(jìn)一步增強(qiáng)，實(shí)現(xiàn)局部高濃度藥物蓄積，減少全身副作用（如胃腸道刺激、低鈣血癥）。

親水性與生物相容性（PEG）：

PEG鏈（通常分子量2kDa-5kDa）形成水化層，減少化合物與血漿蛋白的非特異性結(jié)合，降低被巨噬細(xì)胞吞噬的風(fēng)險(xiǎn)，延長體內(nèi)循環(huán)時(shí)間（半衰期可達(dá)數(shù)小時(shí)至數(shù)天）。

PEG的柔性結(jié)構(gòu)不影響環(huán)肽的結(jié)合活性或阿侖磷酸的骨吸收抑制功能。

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