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          LyP1-PEG-Amine的合成路線
          發(fā)布時間:2025-07-07     作者:wyh   分享到:

          產(chǎn)品名稱:LyP1-PEG-Amine的合成路線

          合成路線

          LyP-1-PEG-Amine 的合成通常分兩步進行:

          LyP-1-PEG的制備

          方法1:通過固相肽合成(SPPS)制備LyP-1肽(如CGNKRTRGC),并在樹脂上引入末端羧基;

          使用EDC/NHS活化PEG的氨基(或羧酸修飾的PEG),與LyP-1的羧基發(fā)生酰胺化反應(yīng),形成LyP-1-PEG。

          方法2:若需酸敏感鍵,可在PEG與LyP-1之間引入腙鍵(-C=N-N=C-)或縮醛鍵(-C(OR)?-),實現(xiàn)腫瘤微環(huán)境響應(yīng)性斷裂。

          氨基端的引入

          若PEG末端為羧基,通過EDC/NHS活化后與氨水反應(yīng),引入氨基(-NH?);

          若PEG末端為羥基,通過溴化氰(CNBr)活化后與氨水反應(yīng),形成氨基端。

          純化通過透析或HPLC去除未反應(yīng)的試劑,表征通過質(zhì)譜(MS)和核磁共振(NMR)確認(rèn)結(jié)構(gòu)。

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          LyP1-PEG-Amine

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