ADC抗體藥物偶聯(lián)物可降解/不可降解連接物(linker)的說明
西安pg電子官方生物供應(yīng)帶有一系列可裂解的連接物（pH連接物，二硫鍵，肽連接物，β-葡萄糖苷酸連接物），不可裂解的接頭和中間接頭模塊。
選擇抗體藥物偶聯(lián)物連接物時，需要考慮將單抗與*素分子連接起來，這個連接一定要穩(wěn)定，要保證ADC會斷掉。其次，在ADC通過內(nèi)化作用進(jìn)入到細(xì)胞內(nèi)部時，連接物要保證*素分子被釋放出來。
目前開發(fā)中的ADC藥物所采取的連接物可以分為兩種類型：可降解連接物（Cleavable Linkers，下圖a）和不可降解連接物（Non-Cleavable Linkers下圖b）。
可降解連接物：可降解連接物又可根據(jù)不同的技術(shù)路線分為以下幾類：
1.Acid-sensitive linkers：這類linker的關(guān)鍵部分是一個腙基（hydrazone groups）。
2.Glutathione(谷胱甘肽，GSH)-sensitive disulfide linkers：GSH是一種小分子化合物，
3.Lysosomal protease-sensitive peptide linkers
4.β-glucuronide(葡糖苷酸) linker:β-葡糖苷酸是β-葡糖醛酸糖苷酶的底物
不可降解的連接物：
與可降解的linker相比，不可降解的linker顯然更加穩(wěn)定。含有不可降解linker的ADC在通過內(nèi)化作用進(jìn)入到細(xì)胞內(nèi)部時，細(xì)胞的溶酶體會將ADC的抗體部分降解掉，linker-drug復(fù)合物無法被降解，所以不可降解的linker要保證linker-drug復(fù)合物仍然能夠具有損傷的能力。
相關(guān)產(chǎn)品目錄：
| 產(chǎn)品cas | 產(chǎn)品名稱 |
| S-acetyl-PEG3-acid | S-acetyl-PEG3-acid |
| 1818294-25-5 | S-acetyl-PEG6-tosyl |
| 581065-97-6 | SPDP-PEG-acid (PEG1-PEGn) |
| 1334177-95-5 | SPDP-PEG-NHS-ester (PEG1-PEGn) |
| 851961-99-4 | (2-pyridyldithio)-PEG4-alcohol |
| 133701-24-3 | (2-pyridyldithio)-PEG1-hydrazine |
| 874302-76-8 | (2-pyridyldithio)-PEG1-PNB |
| 581065-93-2 | (2-pyridyldithio)-PEG4 acid |
| 1305053-43-3 | (2-pyridyldithio)-PEG4-NHS ester |
| 2170240-99-8 | (2-pyridyldithio)-PEG4-alkyne |
| 2144777-73-9 | (2-pyridyldithio)-PEG2-t-butyl ester |
| 2100306-79-2 | N-Boc-N-bis(PEG3-N3) |
| 2112731-81-2 | N-(N3-PEG2)-N-bis(PEG4-t-butyl ester) |
| 2182602-15-7 | N-(t-butyl ester-PEG3)-N-bis(PEG3-N3) |
| 2086689-00-9 | 2-(N3-PEG3-amido)-1,3-bis(t-butyl ester) |
| 2093153-07-0 | N-(N3-PEG2)-N-Boc-PEG3-t-butyl ester |
| 2093153-07-0 | N-(N3-PEG2)-N-Boc-PEG3-t-butyl ester |
| 2100306-63-4 | N-(Boc-PEG1)-N-bis(PEG2-alkyne) |
| 2112737-71-8 | N-(Aminooxy-PEG2)-N-bis(PEG3-alkyne) |
| 2112737-60-5 | N-(t-Boc-Aminooxy-PEG2)-N-bis(PEG3-alkyne) |
| 2100306-69-0 | N-(t-butyl ester-PEG2)-N-bis(PEG2-alkyne) |
| 2112732-01-9 | N-(alkyne-PEG4-carbonyl)-N-bis(PEG1-methyl ester) |
| 2112737-19-4 | N-(Aminooxy-PEG3)-N-bis(PEG4-t-butyl ester) |
| 2183440-74-4 | N-(N3-PEG3)-N-(PEG2-NH-Boc)-PEG3-acid |
| 2054339-01-2 | N-Boc-N-bis(PEG2-acid) |
| 2055046-22-3 | N-Methyl-N-bis(PEG3-OH) |
| 2112737-74-1 | N-(Tos-PEG4)-N-bis(PEG4-t-butyl ester) |
| 1393330-33-0 | Bromo-PEG-acid (PEG1-PEGn) |
| 1135131-50-8 | Bromo-PEG-CH2CO2H (PEG1-PEGn) |
| 1393330-36-3 | Bromo-PEG-t-butyl ester (PEG1-PEGn) |
| 157759-50-7 | Bromo-PEG-CH2CO2tBu (PEG1-PEGn) |
| 1144106-65-9 | Bromo-PEG-N3 (PEG1-PEGn) |
| 31255-10-4 | Bromo-PEG-bromide (PEG1-PEGn) |
| 110429-45-3 | Bromo-PEG-methyl (PEG1-PEGn) |
| 164332-88-1 | Bromo-PEG-N-Boc (PEG1-PEGn) |
| 203740-63-0 | Bromo-PEG-alkyne (PEG1-PEGn) |
| 57159-62-3 | Bromoacetamido-PEG-NHS ester (PEG1-PEGn) |
| 1353011-95-6 | Chloroacetamido-PEG4-NHS ester |
| 1365655-90-8 | Chloroacetamido-PEG4-t-Butyl Ester |
| 16024-60-5 | Methyl-PEG-PEG-CH2COOH (PEG1-PEGn) |
| 1778219-81-0 | Methyl-PEG-t-butyl ester (PEG1-PEGn) |
| 31576-51-9 | Methyl-PEG-amine (PEG1-PEGn) |
| 1263044-81-0 | Methyl-PEG-maleimide (PEG1-PEGn) |
| 89635-82-5 | Methyl-PEG-alkyne (PEG1-PEGn) |
| 50586-80-6 | Methyl-PEG-tosyl (PEG1-PEGn) |
| 441771-60-4 | Methyl-PEG-thiol (PEG1-PEGn) |
| 1449390-68-4 | Methyl-PEG4-hydrazide |
| 787524-78-1 | Methyl-PEG4-sulfonic acid |
| 105108-59-6 | Methyl-PEG3-4-nitrophenyl carbonate |
| 1835759-87-9 | Methyl-PEG3-ONHBoc |
| 557756-85-1 | Fmoc-amino-PEG4-propanoic acid |
| 1609651-90-2 | Alkyne-PEG4-Maleimide |
| 1621096-79-4 | TCO-PEG4-NHS |
| 1644644-96-1 | Methyltetrazine NHS ester |
| 112247-65-1 | Biotin-NH-CH2CH2-S-S-Pyr |
| 1151451-77-2 | Benzaldehyde-PEG4-N3 |
| 2062663-64-1 | Bromo-PEG6-N3 |
| 1313026-32-2 | Folate-PEG3-N3 |
| 56282-36-1 | HS-PEG3-OH |
| 1146245-73-9 | Mal-PEG2-oxyamine |
| 2055041-37-5 | Mal-PEG1-Val-Cit-PABC-OH |
| 2249935-92-8 | Mal-PEG1-Val-Cit-PABC-PNP |
| 1870916-87-2 | MC-Val-Ala-PAB |
| 1639939-40-4 | MC-Val-Ala-PAB-PNP |
| 1951424-92-2 | Fmoc-Ala-Ala-Asn(Trt)-OH |
| 2098907-84-5 | Acid-propionylamino-Val-Cit-OH |
| 2055041-40-0 | N3-PEG1-Val-Cit-PABC-OH |
| 252378-67-9 | Boc-Aminooxy-PEG2-bromide |
| 1235514-18-7 | Boc-aminooxy-PEG3-amine |
| 1884578-00-0 | Boc-Val-Ala-PAB-PNP |
| 173323-22-3 | Bromoacetamide-PEG3-acetic acid |
| 932741-11-2 | Bromoacetamide-PEG3-alkyne |
| 1260139-70-5 | Bromoacetamido-PEG4-NHS |
| 1698019-89-4 | Bromoacetamide-PEG8-acid |
| 1803279-86-8 | DBCO-C4-SulfoNHS ester |
| 2055198-07-5 | DBCO-Sulfo-PEG4-Maleimide |
| 1394238-91-5 | Fmoc-Val-Ala-PAB |
| 1394238-92-6 | Fmoc-Val-Ala-PAB-PNP |
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