令人驚喜的CH1055近紅外染料，**靶向成像效果比ICG更好！

摘要：

**個(gè)近紅外窗口(NIR-II)中的生物系統(tǒng)的熒光成像可以探測厘米深度的組織，并可以達(dá)到毫米深度的微米級分辨率。不幸的是，目前所有的NIR-II熒光團(tuán)均會(huì)緩慢排泄，并且大部分保留在網(wǎng)狀內(nèi)皮系統(tǒng)中，這使得臨床轉(zhuǎn)化幾乎不可能。在這里，我們報(bào)告了一種快速排泄的NIR-II 熒光團(tuán)(~基于合成的970-Da有機(jī)分子(CH1055)，其中90%在24小時(shí)內(nèi)通過腎臟排出。在解析小鼠淋巴管系統(tǒng)和**附近的前哨淋巴管定位方面，熒光基團(tuán)優(yōu)于臨床認(rèn)可的NIR-1染料吲哚菁綠(ICG)。研究人員在小鼠腦**中觀察到高水平攝取的PEGylated-CH1055染料，證實(shí)可在~4mm深處檢測到該染料。

當(dāng)與抗EGFRAffibody 偶聯(lián)時(shí)，CH1055染料還能夠?qū)崿F(xiàn)在體內(nèi)對**進(jìn)行靶向分子成像。此外，卓越的**與背景信號比允許進(jìn)行**的圖像引導(dǎo)的**切除手術(shù)。

研究方法：

將聚乙二醇化的CH1055綴合物在水，PBS和血清中暴露于808nm激光下以0.33W cm-2的功率密度連續(xù)照射1小時(shí)，發(fā)現(xiàn)其標(biāo)準(zhǔn)熒光強(qiáng)度幾乎沒有變化。

實(shí)驗(yàn)結(jié)果：

根據(jù)實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)，對CH1055-PEG進(jìn)行光致發(fā)光激發(fā)圖譜分析(PLE)，顯示出一個(gè)在約750nm處的激發(fā)峰和一個(gè)在約1,055nm處的發(fā)射峰，并且發(fā)射尾可延伸到NIR-IIa區(qū)(1,300–1,400nm)。使用用于體內(nèi)成像的808nm激光激發(fā)獲取熒光發(fā)射光譜，該光譜與PLE圖譜非常吻合。PEGylated-CH1055dye具有**的光穩(wěn)定性。

研究成果：

研究成功設(shè)計(jì)合成得到了一種可用于標(biāo)記多種生物分子、可被生物代謝的NIR-II熒光小分子染料CH1055。與常規(guī)的NIR-1染料ICG相比，CH1055具有NIR-II熒光成像透射深度深、分辨率高的特點(diǎn);其在前哨淋巴結(jié)、深度**成像的效果也大大優(yōu)于ICG。在高對比度的熒光成像指導(dǎo)下，本研究也實(shí)施了NIR-II熒光成像指導(dǎo)下的小鼠皮下**切除手術(shù)。實(shí)驗(yàn)結(jié)果展示出CH1055染料和NIR-II熒光成像技術(shù)在生物醫(yī)學(xué)領(lǐng)域巨大的應(yīng)用潛力。該平臺(tái)分子可用于各種基于NIR-II的分析測試、體外診斷和體內(nèi)分子影像。而且由于其高生物相容性，相比以前基于稀土元素納米材料、碳納米管、量子點(diǎn)、有機(jī)聚合物等NIR-II材料，CH1055顯示了向臨床轉(zhuǎn)化應(yīng)用的巨大可能性。