藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾方法綜述（官能團的修飾改性）

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藥物修飾的目的

藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾:不改變原有藥物的基本結(jié)構(gòu),只是進行官能團的修飾。其目的是希望能改變藥物的藥代動力學(xué)的性質(zhì)。藥物的結(jié)構(gòu)改造和優(yōu)化:利用各種化學(xué)原理來改變藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu),達到發(fā)揮較佳藥物作用的分子形式。

藥物修飾的方法:

一.成鹽修飾:適于具酸性和堿性基團的藥物

1、酸性藥物的成鹽修飾。

2、堿性藥物的成鹽修飾:脂肪氨基堿性強成無機酸鹽，芳香氨基堿性弱作有機酸鹽，降低毒性。

二、成酯及成酰胺:

1、具羧基成酯:布洛芬萘普生。

2、具羥基成酯:可延長藥物的半衰期，改變其水溶性。

例如,甾體皮質(zhì)激素類藥潑尼松龍水溶性較差,為了增加其水溶性,將其與無機酸(如磷酸)酯化形成潑尼松龍單磷酸酯鈉鹽，或?qū)�潑尼松龍和二元羧�?span style="font-size: 16px; font-family: Calibri;">(如琥珀酸)形成潑尼松龍單琥珀酯鈉鹽,將游離的另一個羧酸制備成鈉鹽,從而增加其水溶性。

3、具氨基成酰胺:增加藥物的組織選擇性溶肉瘤素氨基甲�；�成氮甲別嘌醇絲

裂霉素。

三、具羰基藥物、開環(huán)、成環(huán)修飾

維生素B1為季銨型藥物,由于極性比較大,吸收差。但將維生素B1和含硫的化合物作用后,開環(huán)形成含有二硫鍵的衍生物。這些衍生物親脂性增強,這些開環(huán)修飾的藥物有:丙舒硫胺、呋喃硫胺等。

相關(guān)產(chǎn)品:

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	Tandutinib	坦度替尼	387867-13-2	C31H42N6O4
	Anastrozole	阿那曲唑	120511-73-1	C17H19N5
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	Unii-33Y9anm545	鹽酸帕唑帕尼	635702-64-6	C21H23N7O2S.ClH
	CEP-18770	CEP-18770	847499-27-8	C21H28BN3O5
	2-(3-Aminopropylamino)ethylsulfanylphosphonic acid trihydrate	氨磷汀	112901-68-5	C5H15N2O3PS
	5-Azacytidine	5-氮雜胞苷	320-67-2	C8H12N4O5
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	Tozasertib	陶扎色替	639089-54-6	C23H28N8OS
	Chlorambucil	苯丁酸氮芥	305-03-3	C14H19Cl2NO2
	Pirfenidone	吡非尼酮	53179-13-8	C12H11NO
	Ascomycin	子囊霉素	11011-38-4	C43H69NO12
	Saracatinib	塞卡替尼	379231-04-6	C27H32ClN5O5
	6-Thioguanine	6-硫鳥嘌呤	154-42-7	C5H5N5S
	Bosutinib	伯舒替尼	380843-75-4	C26H29Cl2N5O3
	Procarbazine hydrochloride	鹽酸甲基芐肼	366-70-1	C12H20ClN3O
	Carboplatin	卡鉑	41575-94-4	C6H12N2O4Pt
	Calcium folinate	亞葉酸鈣	1492-18-8	C20H21CaN7O7
	6-Mercaptopurine monohydrate	6-巰基嘌呤(一水合物)	6112-76-1	C5H6N4OS
	Tamibarotene	他米巴羅汀	94497-51-5	C22H25NO3
	Tamoxifen citrate	枸櫞酸他莫昔芬	54965-24-1	C32H37NO8
	Axitinib	阿昔替尼	319460-85-0	C22H18N4OS
	5-Fluorouracil	5-氟脲嘧啶	51-21-8	C4H3FN2O2