中文名:多柔比星-TAT肽
英文名:Doxorubicin-TAT peptide
簡稱:TAT-Dox
一、基本描述
該偶聯(lián)物由經(jīng)典TAT肽與Doxorubicin偶聯(lián)組成。TAT肽提升藥物的細(xì)胞穿透力,尤其在血腦屏障、實(shí)體瘤高密度基質(zhì)中展現(xiàn)出較強(qiáng)的藥物遞送能力。Doxorubicin 是一種作用于DNA的*腫瘤藥,其主要副作用為心臟毒性,而TAT-Dox可改善組織特異性分布,降低毒性。
該偶聯(lián)物也被用于多種納米載體系統(tǒng)(脂質(zhì)體、納米膠束)中作為功能單元,提升系統(tǒng)性生物利用度。
二、物理化學(xué)性質(zhì)
分子量:約2300 Da
穩(wěn)定性:在血液中穩(wěn)定,胞內(nèi)酸性或還原環(huán)境觸發(fā)釋放
連接鍵:通常為可控釋放鍵(酯、肽酶、二硫鍵)
藥代特性:改善Dox的體內(nèi)半衰期與腫瘤內(nèi)蓄積
三、應(yīng)用
適用于各種難治性腫瘤,包括腦瘤、黑色素瘤、乳腺癌、肝癌等。研究表明,TAT-Dox穿透能力優(yōu)于自由Dox,同時對耐藥細(xì)胞毒性強(qiáng)。其應(yīng)用前景也包括跨膜遞送RNA/DNA、抗體或激動劑類藥物,適合發(fā)展為靶向與遞送一體化的治療平臺。
包裝:瓶裝
用途:科研
供應(yīng)商:西安pg電子官方生物科技有限公司
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