RGD-Camptothecin，卡莫司汀偶聯(lián)靶向腫瘤血管肽

中文名：RGD-喜樹堿

英文名：RGD-Camptothecin

介紹名：腫瘤血管靶向肽偶聯(lián)喜樹堿類*癌藥

一、基本描述

RGD-Camptothecin 是一種新型的靶向*腫瘤藥物，由小分子拓?fù)洚悩?gòu)酶I抑制劑 喜樹堿（Camptothecin, CPT） 與具有血管靶向功能的環(huán)狀肽 RGD（Arg-Gly-Asp）通過共價鍵偶聯(lián)而成。RGD 肽可特異識別整合素 αvβ3 和 αvβ5，這些整合素在腫瘤血管內(nèi)皮細(xì)胞中高度表達(dá)，而在正常組織中表達(dá)較低，因此可以實現(xiàn)對腫瘤血管的靶向作用。

喜樹堿是高效*癌藥，能抑制DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶I活性，阻止DNA復(fù)制，引發(fā)腫瘤細(xì)胞死亡。然而，CPT在體內(nèi)穩(wěn)定性差，水溶性低，非靶向分布導(dǎo)致毒副作用較大。通過與RGD肽偶聯(lián)，可增強其在腫瘤部位的富集并延長體內(nèi)循環(huán)時間，減少對健康組織的毒性影響。

二、物理化學(xué)性質(zhì)

分子組成：喜樹堿分子通過連接臂與環(huán)狀RGD肽偶聯(lián)

分子式：依據(jù)連接方式不同有所變化，分子量約800–1200 Da

外觀：白色或淺黃色粉末

溶解性：可溶于DMSO、乙醇及部分有機(jī)溶劑；水溶性較低

穩(wěn)定性：偶聯(lián)后改善CPT的乳酸內(nèi)酯環(huán)穩(wěn)定性，在中性pH下可穩(wěn)定存在

三、應(yīng)用與前景

RGD-CPT主要用于治療實體瘤，如膠質(zhì)瘤、卵巢癌、黑色素瘤等，對腫瘤血管密度高的癌癥效果更佳。動物實驗顯示，其靶向性強、*腫瘤活性優(yōu)于自由CPT，且系統(tǒng)性毒性明顯降低。該偶聯(lián)物也可用于構(gòu)建納米藥物平臺，是*血管生成聯(lián)合療法中的理想候選。

包裝：瓶裝

用途：科研

供應(yīng)商：西安pg電子官方生物科技有限公司

我們提供這個產(chǎn)品，僅供科研，如有需要，歡迎咨詢！

關(guān)于我們:

西安pg電子官方生物科技有限公司專注于熒光染料及其衍生產(chǎn)品的研發(fā)與供應(yīng)，產(chǎn)品涵蓋Cy系列、FITC、羅丹明等多種經(jīng)典與新型熒光染料，種類齊全、品質(zhì)穩(wěn)定，廣泛適用于熒光標(biāo)記與生物成像。公司還提供多種熒光標(biāo)記服務(wù)，標(biāo)記對象包括蛋白質(zhì)、多肽、氨基酸及小分子藥物等，標(biāo)記效率高，純度優(yōu)，滿足科研和工業(yè)化多樣化應(yīng)用需求。

溫馨提示：供應(yīng)產(chǎn)品僅用于科研，不能用于人體！

相關(guān)推薦：

Man-RGD，PEG甘露糖共價結(jié)合RGD肽

Man-TAT，甘露糖PEG修飾TAT穿

Man-Lipopeptide，甘露糖脂鏈連接Lipopeptide疫苗肽

Man-MUC1，甘露糖-PEG連接MUC1抗原肽

Man-Peptide-IL-2，PEG接枝免疫激活肽+甘露糖

Man-Peptide-TNFα，多糖鏈連接抗炎肽+甘露糖