英文名稱:LPLALPRHNASV
中文名稱:腫瘤血管肽7
LPLALPRHNASV 是一種通過噬菌體展示技術(shù)篩選獲得的短肽,其序列設(shè)計聚焦于腫瘤血管內(nèi)皮細(xì)胞表面特異性標(biāo)志物的識別與結(jié)合。該肽由12個氨基酸組成,包含亮氨酸(L)、脯氨酸(P)、丙氨酸(A)等疏水性殘基,以及組氨酸(H)、天冬酰胺(N)等極性殘基,形成兼具疏水核心與親水表面的兩親性結(jié)構(gòu)。其核心功能是通過與腫瘤血管內(nèi)皮細(xì)胞表面高表達(dá)的整合素αvβ3或血管內(nèi)皮鈣黏蛋白(VE-cadherin)結(jié)合,實現(xiàn)靶向富集與信號調(diào)控。
在分子識別層面,LPLALPRHNASV 的亮氨酸殘基可能通過疏水相互作用嵌入受體疏水口袋,而組氨酸的咪唑基團(tuán)則通過靜電相互作用與受體表面帶負(fù)電荷的氨基酸形成鹽橋。此外,脯氨酸的環(huán)狀結(jié)構(gòu)可限制肽鏈構(gòu)象,減少非特異性結(jié)合,增強(qiáng)結(jié)合特異性。體內(nèi)外實驗表明,該肽在腫瘤血管區(qū)域的黏附效率顯著高于正常組織血管,且可通過連接熒光標(biāo)記物(如Cy5)實現(xiàn)病灶的實時成像示蹤,為腫瘤血管生成相關(guān)疾病的動態(tài)監(jiān)測提供工具。
LPLALPRHNASV 的合成采用固相肽合成法,需通過反相高效液相色譜(RP-HPLC)純化以去除截短肽和副產(chǎn)物。為提高其穩(wěn)定性,研究者常對其N端進(jìn)行乙;揎棧蛞隓-型氨基酸替代關(guān)鍵位點的L-型殘基以抵抗酶解。目前,該肽已被用于構(gòu)建腫瘤血管靶向的納米探針,通過表面修飾實現(xiàn)多模態(tài)成像(如光學(xué)與磁共振成像)的協(xié)同應(yīng)用,為血管生成相關(guān)病理過程的精準(zhǔn)診斷提供分子基礎(chǔ)。
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