英文名稱:SVSVGMKPSPRP
中文名稱:腫瘤新生血管靶向肽1
SVSVGMKPSPRP 是一種通過噬菌體展示技術(shù)篩選獲得的短肽,其序列設(shè)計(jì)基于對腫瘤新生血管內(nèi)皮細(xì)胞表面特異性標(biāo)志物的識別。該肽由12個(gè)氨基酸組成,包含多個(gè)絲氨酸(S)和脯氨酸(P)殘基,形成柔性的無規(guī)卷曲結(jié)構(gòu),同時(shí)含有賴氨酸(K)和甲硫氨酸(M)等疏水/帶電氨基酸,賦予其結(jié)合靶點(diǎn)的能力。其核心功能是通過與腫瘤新生血管內(nèi)皮細(xì)胞表面過度表達(dá)的受體(如整合素αvβ3或VEGFR)特異性結(jié)合,實(shí)現(xiàn)靶向富集。
在作用機(jī)制上,SVSVGMKPSPRP 的絲氨酸殘基可能參與形成氫鍵網(wǎng)絡(luò),增強(qiáng)與受體胞外域的親和力;而賴氨酸的陽離子側(cè)鏈則通過靜電相互作用穩(wěn)定結(jié)合構(gòu)象。此外,脯氨酸的環(huán)狀結(jié)構(gòu)可限制肽鏈的構(gòu)象靈活性,減少非特異性結(jié)合。體內(nèi)外實(shí)驗(yàn)表明,該肽能夠選擇性黏附于腫瘤新生血管區(qū)域,并通過熒光標(biāo)記或放射性同位素修飾實(shí)現(xiàn)病灶的成像示蹤。
SVSVGMKPSPRP 的合成采用固相肽合成法,需通過反相高效液相色譜(RP-HPLC)純化以確保單一位點(diǎn)修飾的準(zhǔn)確性。其修飾策略包括在N端或C端引入聚乙二醇(PEG)鏈以延長循環(huán)時(shí)間,或連接熒光染料(如Cy5.5)用于光學(xué)成像。目前,該肽已被用于構(gòu)建腫瘤新生血管靶向的納米探針,為早期診斷和血管生成相關(guān)疾病的研究提供了工具。
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