一、基本描述
D(KLAKLAK)?–Dox 是一種將細(xì)胞毒性藥物多柔比星(Doxorubicin, Dox)與線粒體靶向穿膜肽 D(KLAKLAK)? 偶聯(lián)的PDC系統(tǒng)。該肽段為陽離子性合成肽,可通過親和帶負(fù)電荷的線粒體膜實(shí)現(xiàn)靶向富集,并破壞線粒體膜潛能,誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。將其與Dox偶聯(lián)不僅提升了藥物遞送的特異性,還形成協(xié)同殺傷效應(yīng),特別適用于凋亡通路易逃逸的腫瘤類型。
二、物理化學(xué)性質(zhì)
分子組成:D(KLAKLAK)?(肽序列)+ 可裂解連接橋 + Dox
分子量:約2.5–3.0 kDa
溶解性:可溶于水及PBS,帶正電荷,親線粒體膜
連接策略:多采用pH敏感肼鍵或酶敏肽段(如GFLG)作為連接橋
釋放機(jī)制:胞內(nèi)環(huán)境或溶酶體中裂解,釋放自由Dox發(fā)揮細(xì)胞毒性
三、應(yīng)用領(lǐng)域
線粒體定向*癌治療:適用于需破壞線粒體膜電位誘導(dǎo)凋亡的耐藥腫瘤;
肝癌、乳腺癌、胰腺癌:對(duì)傳統(tǒng)Dox耐藥細(xì)胞株具有殺傷優(yōu)勢(shì);
聯(lián)合療法平臺(tái):可與ROS生成劑或凋亡促進(jìn)劑協(xié)同作用;
靶向納米系統(tǒng)擴(kuò)展:可封裝于脂質(zhì)體或高分子粒中,提升藥代性能。
包裝:瓶裝
用途:科研
供應(yīng)商:西安pg電子官方生物科技有限公司
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