中文名：RGD–SN38偶聯(lián)物

英文名：RGD–SN38

介紹名：血管靶向RGD肽修飾伊立替康活性代謝產(chǎn)物SN38

一、基本描述

RGD–SN38 是將強(qiáng)效拓?fù)洚悩?gòu)酶I抑制劑 SN38（伊立替康的活性代謝產(chǎn)物）與整合素靶向肽RGD（如cRGDfk）偶聯(lián)的PDC。RGD肽可與αvβ3、αvβ5等整合素結(jié)合，這些受體在腫瘤血管及某些腫瘤細(xì)胞中高表達(dá)。SN38水溶性差，毒性強(qiáng)，直接使用限制較大。通過與RGD肽偶聯(lián)，可提升其選擇性和安全性，同時(shí)改善其藥代動(dòng)力學(xué)性質(zhì)。

該偶聯(lián)物可選擇性富集于腫瘤新生血管區(qū)域，有效抑制腫瘤供血和增殖，兼具“*血管生成+細(xì)胞毒”雙重機(jī)制。

二、物理化學(xué)性質(zhì)

組成：cRGD肽 + 酯/碳酸酯連接橋 + SN38

分子量：約1.6–2.2 kDa

水溶性：優(yōu)于SN38原藥

連接方式：常用可水解連接鍵（如glycine ester）在腫瘤酸性環(huán)境中釋放活性藥物

穩(wěn)定性：血液中穩(wěn)定，腫瘤組織中釋放SN38發(fā)揮毒性

三、應(yīng)用領(lǐng)域

實(shí)體瘤靶向治療：乳腺癌、膠質(zhì)瘤、胰腺癌等αvβ3陽性腫瘤；

*血管生成靶向：RGD靶向腫瘤新生血管，阻斷腫瘤營養(yǎng)供給；

解決SN38遞送問題：偶聯(lián)改善水溶性和選擇性，降低全身毒性；

可用于PDC或ADC平臺(tái)開發(fā)：為新一代靶向*腫瘤偶聯(lián)藥奠定基礎(chǔ)。

包裝：瓶裝

用途：科研

供應(yīng)商：西安pg電子官方生物科技有限公司

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