英文名稱: PFVYLI
中文名稱: PFVYLI 肽
PFVYLI 是一種通過噬菌體展示技術篩選獲得的短肽,其序列源自天然蛋白的保守片段或隨機肽庫的優(yōu)化結果。該肽的核心特征是其高度疏水的氨基酸組成(Phe-Phe-Val-Tyr-Leu-Ile),賦予其獨特的膜相互作用能力。
研究表明,PFVYLI 可通過疏水插入機制穿透細胞膜:其芳香族殘基(Phe、Tyr)與膜脂雙層的疏水核心相互作用,而支鏈氨基酸(Val、Leu、Ile)進一步穩(wěn)定肽在膜中的嵌入狀態(tài),形成瞬時孔道或觸發(fā)膜內陷,從而促進細胞對肽及其偶聯(lián)物的攝取。
PFVYLI 的應用聚焦于難遞送分子的細胞內輸送。例如,在基因治療中,其可與 siRNA 或 CRISPR-Cas9 復合物偶聯(lián),通過穿透血腦屏障或腫瘤組織,實現精準基因編輯;在抗腫瘤領域,其可遞送光敏劑(如卟啉衍生物)或化療藥物(如阿霉素),增強療效并降低全身毒性。
此外,PFVYLI 的疏水性使其在血清中易形成膠束或與血漿蛋白結合,為解決這一問題,研究人員通過引入短鏈聚乙二醇(PEG)或酸性氨基酸(如 Glu)進行化學修飾,在保持穿透效率的同時提高其水溶性和穩(wěn)定性。未來,PFVYLI 的衍生化策略(如與靶向肽串聯(lián))可進一步拓展其應用范圍,例如開發(fā)同時具備腫瘤靶向和穿透功能的雙功能肽。
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