半乳糖苷修飾齊墩果酸（Gal-glycosyl oleanolic acid）

1. 背景意義

齊墩果酸（Oleanolic acid, OA）具有*炎、*腫瘤、肝保護(hù)等活性，但水溶性低。通過(guò)半乳糖苷化，可顯著提升溶解度并賦予肝靶向特性，從而增強(qiáng)其體內(nèi)療效。

2. 化學(xué)結(jié)構(gòu)

親水基：半乳糖苷（Gal-O）

疏水基：OA主骨架

鏈接方式：酯鍵或醚鍵連接于OA的C3位置

3. 合成步驟

OA羥基活化：將OA的C3-OH羥基轉(zhuǎn)化為OA-COCl或OA-NHS酯。

半乳糖苷合成：準(zhǔn)備還原型Gal-OH或Gal-COOH的苷衍生。

偶聯(lián)反應(yīng)：在堿性有機(jī)溶劑系統(tǒng)中（DMF/吡啶），半乳糖化合物與OA-COCl反應(yīng)形成酯鍵或醚鍵；

后處理與純化：通過(guò)硅膠柱層析或制備型HPLC提純；

結(jié)構(gòu)確認(rèn)：?H/??C NMR、MS鑒定；紫外熔點(diǎn)、薄板色譜（TLC）判斷純度。

4. 技術(shù)要點(diǎn)

丙酮?dú)溲趸瘲l件可保護(hù)側(cè)端羥基以提高化學(xué)選擇性；

調(diào)控反應(yīng)溫度（室溫~50?℃）可減輕副反應(yīng)；

避光操作以避免OA結(jié)構(gòu)異構(gòu)化或半乳糖降解。

5. 應(yīng)用方向

肝疾病保護(hù)劑與*瘤治療組合；

半乳糖修飾后的OA可用于高內(nèi)化率藥物評(píng)價(jià)；

鼻腔/直腸/口服遞送系統(tǒng)佳選擇；

可構(gòu)建OA納米膠束或胞外囊泡系統(tǒng)。  

規(guī)格：mg與g級(jí)別

產(chǎn)地：西安pg電子官方生物

用途：科研

以上資料由pg電子官方生物小編zhn提供，僅用于科研

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