半乳糖–膽固醇偶聯(lián)物（Gal-Chol）

1. 設(shè)計目的

Gal-Chol將膽固醇的疏水性與半乳糖的肝細(xì)胞（ASGPR）受體識別能力集于一體，可用于制備肝靶向脂質(zhì)體、脂質(zhì)納米�；蝾愔�體系統(tǒng)，實現(xiàn)藥物載體的高效肝特異性修飾及攝取。

2. 分子組成

疏水基：膽固醇（Chol）

連接臂：可選聚乙二醇（PEG）或脂肪酸酰胺

識別基團：半乳糖（Gal）

3. 合成方法

活化膽固醇：將膽固醇羥基活化為Chol-COCl或Chol-NHS酯。

連接PEG或橋聯(lián)臂：使用PEG-NH?橋聯(lián)膽固醇與半乳糖，改善空間位阻。

半乳糖引入：選擇Gal-OH還原型或Gal-COOH衍生進行縮合反應(yīng)，形成半乳糖–PEG–Chol。

反應(yīng)條件：無水DMSO或DMF溶液，室溫或輕熱（25–40?℃），反應(yīng)4–12?h。

純化處理：采用透析、高效液相色譜（HPLC）或硅膠層析分離，去除未反應(yīng)組分。

結(jié)構(gòu)驗證：通過?H NMR、??C NMR、質(zhì)譜（MS）確認(rèn)結(jié)構(gòu)，使用糖密度測定法（如苯硼酸法）驗證半乳糖接枝率。

4. 工藝要點

控制PEG長度（1–3?kDa）確保膽固醇嵌入脂質(zhì)雙層同時突出處于粒子表面；

調(diào)控半乳糖密度（10–30%摩爾比）以平衡靶向和物理穩(wěn)定性；

避光、低溫操作以防PEG氧化降解。

5. 應(yīng)用場景

制備肝靶向脂質(zhì)體載藥系統(tǒng)；

用于可視化肝細(xì)胞成像或藥物追蹤；

與抗體/Fab片段協(xié)同構(gòu)建雙功能納米載體；

用于靶向RNA、siRNA核酸遞送平臺。 

規(guī)格：mg與g級別

產(chǎn)地：西安pg電子官方生物

用途：科研

以上資料由pg電子官方生物小編zhn提供，僅用于科研

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