CB-TE2A是一種重要的雙功能大環(huán)螯合劑,屬于環(huán)狀四氮雜環(huán)十二烷衍生物。其結(jié)構(gòu)特點使其在配位化學(xué)、生物醫(yī)學(xué)成像及靶向放射性藥物開發(fā)領(lǐng)域具有顯著優(yōu)勢,尤其適合用于螯合放射性同位素如銅-64(??Cu)進行PET成像及放射性治療。
英文名稱: CB-TE2A
中文名稱: CB-TE2A
MF: C16H30N4O4
MW: 342.43
CAS: 313229-90-2
結(jié)構(gòu)特點
CB-TE2A是一種帶有兩個羧甲基側(cè)鏈的環(huán)狀四氮雜環(huán)化合物(bicyclic cyclam衍生物)。其核心由四個氮原子構(gòu)成的環(huán)狀結(jié)構(gòu)通過橋連形成雙環(huán)系統(tǒng)(bicyclic),增加了分子的剛性和立體結(jié)構(gòu)的穩(wěn)定性。這種結(jié)構(gòu)特征帶來了:
高親和力和選擇性的金屬螯合能力,尤其對銅離子(Cu??、??Cu);
熱力學(xué)穩(wěn)定性和動力學(xué)惰性,減少了金屬離子在生物體內(nèi)的釋放風(fēng)險;
橋連環(huán)結(jié)構(gòu)提高了金屬絡(luò)合物的穩(wěn)定性,相比普通cyclam衍生物更適合體內(nèi)應(yīng)用。
技術(shù)參數(shù)及合成簡述
合成
CB-TE2A通常由橋聯(lián)環(huán)狀四氮雜環(huán)衍生物通過羧甲基化合成,反應(yīng)步驟和條件經(jīng)過優(yōu)化,保證產(chǎn)物純度和收率。
金屬螯合條件
螯合銅離子時通常在室溫或輕微加熱下進行,pH控制在5-7,螯合速度快且效率高。
理化性質(zhì)
該配體為固體粉末,易溶于水和極性有機溶劑,具備良好穩(wěn)定性。
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