p-SCN-Bn-TCMC(CAS號:282097-63-6) 是一種重要的四氮大環(huán)類螯合劑衍生物,具有同位素標(biāo)記、生物偶聯(lián)和金屬螯合三重功能。其結(jié)構(gòu)基于TCMC(1,4,7,10-四氮雜十二烷-1,4,7,10-四乙酸)骨架,通過苯基連接一個對位異硫氰酸基(p-SCN),形成了適合與生物分子共價(jià)偶聯(lián)的通用接頭。該化合物常用于放射性核素(如??Cu、???Bi、???Lu、???Ac)標(biāo)記抗體或多肽,廣泛應(yīng)用于分子影像和靶向放射治療(TAT, Targeted Alpha Therapy)等前沿醫(yī)學(xué)領(lǐng)域。
英文名 p-SCN-Bn-TCMC
CAS號 282097-63-6
分子量 547.7
分子式 C24H37N9O4S
熔點(diǎn) N/A
核心優(yōu)勢
金屬絡(luò)合能力強(qiáng)
相比DOTA類配體,TCMC結(jié)構(gòu)具有更大的大環(huán)柔性和更快的絡(luò)合動力學(xué),尤其適用于高電荷密度金屬離子如Bi??和Ac??。
共價(jià)偶聯(lián)能力強(qiáng)
異硫氰酸基能夠高效與胺基(如賴氨酸)發(fā)生共價(jià)反應(yīng),形成穩(wěn)定的硫脲鍵,適合構(gòu)建抗體藥物偶聯(lián)物(ADC)或放射性探針。
適用于多種放射性核素標(biāo)記
α粒子發(fā)射體(???Ac、???Bi)
β?發(fā)射體(???Lu、??Cu)
PET同位素(??Cu、??Zr(需轉(zhuǎn)接))
良好的水溶性與生物相容性
羧酸側(cè)鏈在生理?xiàng)l件下電離,賦予分子較好的水溶性,可在水性緩沖體系中進(jìn)行標(biāo)記和偶聯(lián)。
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