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          DBCO-SS-MAL,二苯環(huán)辛炔-雙硫鍵-馬來酰亞胺的功能特性
          發(fā)布時間:2025-07-18     作者:wyh   分享到:

          產(chǎn)品名稱:DBCO-SS-MAL,二苯環(huán)辛炔-雙硫鍵-馬來酰亞胺的功能特性

          功能特性:智能交聯(lián)與可控釋放的協(xié)同

          DBCO-SS-MAL 的核心優(yōu)勢在于整合了無銅點擊化學(xué)、刺激響應(yīng)性斷裂及靶向修飾能力,具體表現(xiàn)為:

          生物正交標(biāo)記的普適性

          DBCO與疊氮化物的反應(yīng)無需催化劑,適用于多種生物體系(如活細(xì)胞、組織或動物模型)。

          示例:將DBCO-SS-MAL修飾于量子點表面,通過MAL與抗體(如抗EGFR)的巰基反應(yīng),構(gòu)建靶向熒光探針,再利用DBCO與腫瘤細(xì)胞表面疊氮化修飾的代謝糖(如Ac4ManNAz)反應(yīng),實現(xiàn)腫瘤特異性成像。

          還原敏感的藥物可控釋放

          雙硫鍵在腫瘤細(xì)胞內(nèi)高還原環(huán)境(GSH濃度是正常細(xì)胞的100-1000倍)中斷裂,觸發(fā)藥物釋放。

          示例:將DBCO-SS-MAL與DOX(阿霉素)偶聯(lián),構(gòu)建前藥DBCO-SS-DOX,再通過MAL與抗體(如抗HER2)結(jié)合,形成靶向前藥-抗體偶聯(lián)物(ADC)。在腫瘤細(xì)胞內(nèi),雙硫鍵斷裂釋放DOX,殺傷腫瘤細(xì)胞,而正常細(xì)胞因GSH濃度低,藥物釋放極少,降低毒副作用。

          模塊化修飾的靈活性

          DBCO、SS、MAL三個模塊可獨立替換或擴展,構(gòu)建多功能分子。

          示例:將DBCO替換為TCO(反式環(huán)辛烯),與四嗪(Tz)發(fā)生更快的逆電子需求Diels-Alder反應(yīng)(iEDDA);或?qū)AL替換為NHS酯,與氨基(-NH?)反應(yīng),擴展修飾范圍。

          空間位阻調(diào)控的精準(zhǔn)性

          通過調(diào)整雙硫鍵前體的結(jié)構(gòu)(如引入苯環(huán)或烷基鏈),可控制其還原敏感性,實現(xiàn)時空精準(zhǔn)釋放。

          示例:在雙硫鍵兩側(cè)引入苯環(huán)(如Ph-S-S-Ph),可增加其疏水性,延緩在血液中的非特異性還原,同時增強在腫瘤細(xì)胞內(nèi)的斷裂效率。

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          DBCO-SS-MAL,二苯環(huán)辛炔-雙硫鍵-馬來酰亞胺

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