依魯替尼（Ibrutinib）的熒光探針技術(shù)

1. 熒光標(biāo)記設(shè)計邏輯

依魯替尼作為BTK不可逆抑制劑，常用于設(shè)計FRET探針、NanoBRET探針或熒光蛋白偶聯(lián)探索作用機制：

FRET探針：依魯替尼被接入熒光供體（如FITC、BODIPY）和受體（Cy5）實現(xiàn)熒光能量轉(zhuǎn)移。在BTK結(jié)合位點觸發(fā)FRET變化，用以測量親和力  。

NanoBRET探針：將依魯替尼與NanoLuciferase可相鄰接近BTK，監(jiān)測信號產(chǎn)生 。

2. 合成與標(biāo)記方式

標(biāo)記位置選擇：依魯替尼分子含硫醇靶向Cys481位點，改造空間位點（如苯氧基苯甲酸結(jié)構(gòu)）可用于接入熒光標(biāo)簽而不影響活性 。

偶聯(lián)化學(xué)：

引入短聚乙二醇（PEG）或烷基linker，在末端接NHS酯染料（如BODIPY-FL、Cy3、FITC）。

對比可用click化學(xué)，將Azide-依魯替尼與Alkyne-熒光染料連接。

3. 實驗方法和注意

體外結(jié)合實驗：用FRET/NanoBRET結(jié)合BTK 野生型vs 突變體（如L528W）比較結(jié)合親和力 。

細(xì)胞內(nèi)靶向驗證：熒光探針與BTK共定位實驗，結(jié)合Western blot、活體熒光顯像。

穩(wěn)定性評估：熱穩(wěn)定分析、光漂白測試等。 

用途：僅應(yīng)用于科研，不能用于人體實驗！

以上資料由小編zhn提供，僅用于科研

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