C18-GalNAc（十八烷基-乙酰氨基半乳糖）

基本信息：
C18-GalNAc 是一種由長鏈脂肪酸十八烷基（C18）與N-乙酰半乳糖胺（GalNAc）連接形成的脂質(zhì)-糖綴合物，常用于肝細(xì)胞特異性靶向遞藥系統(tǒng)的構(gòu)建。GalNAc可識別肝細(xì)胞表面豐富的ASGPR（asialoglycoprotein receptor）受體。

結(jié)構(gòu)組成：

C18 脂鏈：為脂質(zhì)體或納米材料提供疏水錨定；

GalNAc：乙酰氨基半乳糖殘基，是ASGPR的天然配體。

合成方法：

通常通過醚鍵或酰胺鍵將C18脂肪酸衍生物（如C18-NH2）與GalNAc進(jìn)行偶聯(lián)；

也可采用click化學(xué)（三唑連接）實現(xiàn)結(jié)構(gòu)穩(wěn)定。

材料特性：

GalNAc結(jié)構(gòu)三聚/四聚更能增強受體結(jié)合力；

C18部分提供良好膜錨定性與疏水性；

可插入多種納米體系中，包括脂質(zhì)體、納米凝膠、聚合物囊泡等。

應(yīng)用領(lǐng)域：

siRNA、ASO遞送系統(tǒng)：增強肝靶向表達(dá)；

肝癌/肝纖維化治療納米藥物；

肝細(xì)胞成像或診斷納米探針；

用于修飾陽離子載體提升靶向性、降低毒性。

研究前沿：
FDA已批準(zhǔn)的GalNAc-siRNA藥物（如Givosiran、Lumasiran）就是基于類似GalNAc綴合物構(gòu)建，C18-GalNAc作為簡易構(gòu)建塊，在體內(nèi)表現(xiàn)出優(yōu)良的靶向效果和安全性，成為遞藥研究的熱門材料。

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用途：僅應(yīng)用于科研，不能用于人體實驗！

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