(GalNAc)?-PEG12-DSPE（三聚GalNAc修飾的PEG12-DSPE）

基礎(chǔ)信息：
(GalNAc)?-PEG12-DSPE 是一種多價(jià)肝靶向磷脂衍生物，由三聚GalNAc通過(guò)12個(gè)乙二醇單元（PEG12）連接到DSPE（1,2-二硬脂酰-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺）上。該材料結(jié)合了多價(jià)受體識(shí)別能力、膜錨定性與優(yōu)良的水溶性，是LNP（脂質(zhì)納米顆粒）和仿生載體系統(tǒng)中的明星分子。

結(jié)構(gòu)組成：

(GalNAc)?：通過(guò)分支連接三份GalNAc，增加與肝細(xì)胞ASGPR受體的結(jié)合親和力；

PEG12：分子量約550 Da，提供柔性臂，提升水溶性，減少血清蛋白吸附；

DSPE：天然存在于細(xì)胞膜中的磷脂，具備優(yōu)良的生物相容性和脂質(zhì)體插入能力。

合成策略：

使用三聚氨基支架（如TREN）連接三份GalNAc；

將該三聚GalNAc連接到活性PEG12-NHS或PEG12-maleimide；

再與DSPE（含氨基的衍生物）進(jìn)行縮合，得到目標(biāo)產(chǎn)物；

最終產(chǎn)物通過(guò)HPLC或SEC純化。

特點(diǎn)與優(yōu)勢(shì)：

多價(jià)GalNAc強(qiáng)化靶向力（Kd可達(dá)nM級(jí)）；

PEG12短鏈保持隱身性，避免免疫清除；

DSPE脂質(zhì)尾部可穩(wěn)定嵌入LNP中；

與mRNA、siRNA、ASO遞送系統(tǒng)高度兼容。

應(yīng)用方向：

siRNA/mRNA LNP遞送系統(tǒng)的肝靶向組分；

外泌體或仿生載體的表面改性；

多價(jià)糖類(lèi)靶向系統(tǒng)研究。

研究前沿：

(GalNAc)?-PEG12-DSPE 已被廣泛用于RNA藥物研究領(lǐng)域，多個(gè)文獻(xiàn)和專(zhuān)利指出其在提高RNA類(lèi)藥物遞送效率方面的顯著效果，尤其適合肝病治療（如HBV、NAFLD、HCC）。 

產(chǎn)地：西安pg電子官方生物科技有限公司

用途：僅應(yīng)用于科研，不能用于人體實(shí)驗(yàn)！

以上資料由小編zhn提供，僅用于科研

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