MTIC：烷基化前藥——5-（3-甲基三氮烯-1-基）咪唑-4-甲酰胺

化學(xué)背景

MTIC（5-(3-methyl-1-triazenyl)imidazole-4-carboxamide）是烷化劑替莫唑胺（Temozolomide, TMZ）在體內(nèi)代謝形成的活性中間體，屬于烷基化類前藥。

藥物機制

TMZ代謝轉(zhuǎn)化：口服TMZ后在生理pH下分解為MTIC；

MTIC作用靶點：釋放出烷基正離子，與DNA鳥嘌呤位點（O?和N?）形成共價結(jié)合；

誘導(dǎo)DNA斷裂：導(dǎo)致腫瘤細胞凋亡，尤其對快速分裂細胞更敏感；

MGMT相關(guān)*藥性：MGMT蛋白修復(fù)O?烷基化損傷，導(dǎo)致*藥性產(chǎn)生。

特點與優(yōu)勢

不依賴肝臟代謝酶，可穿透血腦屏障；

腦膠質(zhì)瘤首選藥物，被FDA批準用于治療惡性膠質(zhì)母細胞瘤（GBM）；

前藥策略典范：結(jié)構(gòu)穩(wěn)定、體內(nèi)轉(zhuǎn)化明確、活性組分釋放機制清晰。

研究前沿

MTIC納米前藥化：嘗試將MTIC前體裝載于脂質(zhì)體、納米凝膠、聚合物微球中；

MGMT靶向組合：與MGMT抑制劑（如O6-BG）協(xié)同使用以克服耐藥；

合成類似物：改良MTIC結(jié)構(gòu)，提高穿透性與穩(wěn)定性。 

產(chǎn)地：西安pg電子官方生物科技有限公司

用途：僅應(yīng)用于科研，不能用于人體實驗！

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