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          FITC-吉非替尼,F(xiàn)ITC-Gefitinib,熒光標(biāo)記選擇性EGFR酪氨酸激酶抑制劑的設(shè)計(jì)原理
          發(fā)布時(shí)間:2025-07-18     作者:zhn   分享到:

          FITC-吉非替尼(FITC-Gefitinib)

          簡(jiǎn)介:
          吉非替尼(Gefitinib)是一種選擇性EGFR酪氨酸激酶抑制劑,被廣泛用于治療非小細(xì)胞肺癌(NSCLC)。將FITC引入吉非替尼分子結(jié)構(gòu)中,形成FITC-Gefitinib,有助于實(shí)現(xiàn)其在細(xì)胞或動(dòng)物體內(nèi)的靶向成像、藥代分析及藥物遞送研究。

          設(shè)計(jì)原理:

          以吉非替尼結(jié)構(gòu)中的取代胺或氟苯環(huán)為連接位點(diǎn);

          常用的連接方式包括通過linker延長(避免熒光團(tuán)遮擋活性中心);

          FITC標(biāo)記后不影響其結(jié)合EGFR的親和力。

          合成要點(diǎn):

          對(duì)吉非替尼分子結(jié)構(gòu)進(jìn)行選擇性修飾,引入胺基位點(diǎn);

          使用FITC與其胺基縮合,生成穩(wěn)定的硫脲鍵;

          純化并確認(rèn)分子結(jié)構(gòu)(如NMR、MS、HPLC分析)。

          應(yīng)用場(chǎng)景:

          EGFR陽性腫瘤靶向研究:用于篩選EGFR表達(dá)水平;

          細(xì)胞定位成像:觀察其在不同細(xì)胞器中的分布;

          競(jìng)爭(zhēng)結(jié)合實(shí)驗(yàn):用于評(píng)價(jià)EGFR靶向納米藥物的特異性結(jié)合能力;

          藥代動(dòng)力學(xué)分析:追蹤其在體內(nèi)的代謝、富集與排泄路徑。

          科研意義:

          有助于深入理解吉非替尼的作用機(jī)制;

          為腫瘤個(gè)性化治療提供精準(zhǔn)靶向標(biāo)志物;

          也可作為EGFR陽性細(xì)胞的活體熒光探針。 

          產(chǎn)地:西安pg電子官方生物科技有限公司

          用途:僅應(yīng)用于科研,不能用于人體實(shí)驗(yàn)!

          以上資料由小編zhn提供,僅用于科研

          FITC-Gefitinib

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