FITC-伊魯替尼(FITC-Ibrutinib)
簡介:
伊魯替尼(Ibrutinib)是一種BTK(布魯頓酪氨酸激酶)抑制劑,用于治療慢性淋巴細(xì)胞白血病(CLL)及套細(xì)胞淋巴瘤等B細(xì)胞相關(guān)疾病。通過FITC標(biāo)記,可將其轉(zhuǎn)化為熒光探針,用于追蹤藥物分布、受體結(jié)合及BTK陽性細(xì)胞的識別。
結(jié)構(gòu)改造策略:
伊魯替尼具有多個反應(yīng)位點(diǎn),如芳香胺、醇基團(tuán);
通常通過引入linker將FITC連接至伊魯替尼側(cè)鏈末端;
避免破壞其α,β-不飽和酰胺結(jié)構(gòu),以保留共價結(jié)合能力。
合成路線簡述:
修飾伊魯替尼結(jié)構(gòu),引入氨基連接位;
FITC在DMSO或DMF中與其反應(yīng);
得到的FITC-Ibrutinib產(chǎn)物經(jīng)純化用于成像實(shí)驗(yàn)。
應(yīng)用方向:
BTK表達(dá)檢測:標(biāo)記B細(xì)胞、淋巴瘤細(xì)胞中的BTK蛋白;
作用機(jī)制研究:追蹤其進(jìn)入細(xì)胞后的位置與結(jié)合狀態(tài);
靶向遞藥系統(tǒng)評價:納米遞藥系統(tǒng)中作為成像或跟蹤組分;
組織分布成像:通過活體或組織切片觀察其聚集部位。
優(yōu)勢與挑戰(zhàn):
保留原藥物活性與靶點(diǎn)結(jié)合;
FITC標(biāo)記后需評估其毒性與光穩(wěn)定性;
適合與共聚焦顯微鏡、流式細(xì)胞術(shù)聯(lián)用。
產(chǎn)地:西安pg電子官方生物科技有限公司
用途:僅應(yīng)用于科研,不能用于人體實(shí)驗(yàn)!
以上資料由小編zhn提供,僅用于科研
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