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          FITC-伊魯替尼,F(xiàn)ITC-Ibrutinib,熒光標(biāo)記BTK(布魯頓酪氨酸激酶)抑制劑的合成路線
          發(fā)布時間:2025-07-18     作者:zhn   分享到:

          FITC-伊魯替尼(FITC-Ibrutinib)

          簡介:
          伊魯替尼(Ibrutinib)是一種BTK(布魯頓酪氨酸激酶)抑制劑,用于治療慢性淋巴細(xì)胞白血病(CLL)及套細(xì)胞淋巴瘤等B細(xì)胞相關(guān)疾病。通過FITC標(biāo)記,可將其轉(zhuǎn)化為熒光探針,用于追蹤藥物分布、受體結(jié)合及BTK陽性細(xì)胞的識別。

          結(jié)構(gòu)改造策略:

          伊魯替尼具有多個反應(yīng)位點(diǎn),如芳香胺、醇基團(tuán);

          通常通過引入linker將FITC連接至伊魯替尼側(cè)鏈末端;

          避免破壞其α,β-不飽和酰胺結(jié)構(gòu),以保留共價結(jié)合能力。

          合成路線簡述:

          修飾伊魯替尼結(jié)構(gòu),引入氨基連接位;

          FITC在DMSO或DMF中與其反應(yīng);

          得到的FITC-Ibrutinib產(chǎn)物經(jīng)純化用于成像實(shí)驗(yàn)。

          應(yīng)用方向

          BTK表達(dá)檢測:標(biāo)記B細(xì)胞、淋巴瘤細(xì)胞中的BTK蛋白;

          作用機(jī)制研究:追蹤其進(jìn)入細(xì)胞后的位置與結(jié)合狀態(tài);

          靶向遞藥系統(tǒng)評價:納米遞藥系統(tǒng)中作為成像或跟蹤組分;

          組織分布成像:通過活體或組織切片觀察其聚集部位。

          優(yōu)勢與挑戰(zhàn):

          保留原藥物活性與靶點(diǎn)結(jié)合;

          FITC標(biāo)記后需評估其毒性與光穩(wěn)定性;

          適合與共聚焦顯微鏡、流式細(xì)胞術(shù)聯(lián)用。 

          產(chǎn)地:西安pg電子官方生物科技有限公司

          用途:僅應(yīng)用于科研,不能用于人體實(shí)驗(yàn)!

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          FITC-伊魯替尼

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