紫杉醇棕櫚酸酯脂質(zhì)體（PTX-PA-L）：疏水前藥與脂質(zhì)體協(xié)同遞送系統(tǒng)

背景與設(shè)計理念

紫杉醇（Paclitaxel, PTX）是臨床常用的廣譜*腫瘤藥，但其很低的水溶性和高毒副作用限制了直接應(yīng)用。為此，將紫杉醇通過酯鍵與棕櫚酸（palmitic acid, PA）修飾形成疏水前藥PTX-PA，進一步封裝于脂質(zhì)體中，得到PTX-PA-L，即紫杉醇棕櫚酸酯脂質(zhì)體。

構(gòu)建方法

1. 前藥合成：紫杉醇與棕櫚酰氯在堿性催化下反應(yīng)，生成PTX-PA；

2. 脂質(zhì)體制備：以PTX-PA、卵磷脂、膽固醇為基礎(chǔ)，采用薄膜水化法+超聲乳化技術(shù)形成脂質(zhì)體；

3. 粒徑調(diào)控：通過擠出或動態(tài)高壓處理實現(xiàn)粒徑穩(wěn)定（常為100~150 nm）。

藥動/藥效特性

增強疏水性：PTX-PA更易與脂質(zhì)體內(nèi)核融合，提高載藥效率；

緩釋特性：酯鍵在體內(nèi)酯酶作用下水解釋放PTX，減少爆發(fā)式釋放；

EPR效應(yīng)靶向：脂質(zhì)體納米粒徑有利于被動靶向腫瘤組織；

減少毒性：有效規(guī)避紫杉醇注射液中溶劑（如吐溫80）導(dǎo)致的過敏反應(yīng)。

應(yīng)用前景

目前已有多篇文獻證實PTX-PA-L在乳腺癌、肺癌模型中展現(xiàn)出更好的耐受性和治療效果，有望成為紫杉醇脂質(zhì)體類藥物（如Abraxane）之外的新一代替代物。 

產(chǎn)地：西安pg電子官方生物科技有限公司

用途：僅應(yīng)用于科研，不能用于人體實驗！

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