喜樹堿前藥復(fù)合膠束（HM-CPT）：穩(wěn)定遞送喜樹堿的納米載體系統(tǒng)

背景

喜樹堿（Camptothecin，CPT）是一類強(qiáng)效拓?fù)洚悩?gòu)酶I抑制劑，廣泛用于多種實(shí)體瘤治療。然而，CPT的五元內(nèi)酯環(huán)在生理pH條件下易水解，導(dǎo)致藥效下降。因此，通過(guò)納米前藥策略構(gòu)建喜樹堿復(fù)合膠束（HM-CPT），可有效提升其穩(wěn)定性、生物可及性與*腫瘤效率。

膠束結(jié)構(gòu)與構(gòu)建

“HM”一般指高分子膠束（Hybrid Micelle）或Hydrophobic Micelle，其核心-殼結(jié)構(gòu)由以下部分構(gòu)成：

核心：CPT通過(guò)疏水相互作用或前藥化方式嵌入疏水核；

殼層：以PEG、PLGA、PLA等親水聚合物形成殼層，提高血液循環(huán)穩(wěn)定性；

可能修飾：殼層可進(jìn)一步接枝靶向配體如葉酸、抗體、肽類等。

構(gòu)建方式：

化學(xué)法合成CPT前藥（如CPT-PEG、CPT-PLGA）；

自組裝形成膠束，粒徑控制在30~100 nm；

純化后經(jīng)透析、凍干等工藝穩(wěn)定處理。

藥理特性

提高溶解性：親水殼層幫助CPT穩(wěn)定分散于水相；

EPR效應(yīng)：納米級(jí)別粒徑實(shí)現(xiàn)腫瘤被動(dòng)靶向；

緩釋作用：在腫瘤微環(huán)境中逐漸釋放CPT；

減少毒性：降低對(duì)正常組織的不良反應(yīng)。

應(yīng)用前景

HM-CPT作為一種簡(jiǎn)潔、高效、可改造的前藥膠束系統(tǒng)，在肝癌、乳腺癌、結(jié)直腸癌中均有應(yīng)用潛力，已成為CPT納米遞送研究熱點(diǎn)之一。 

產(chǎn)地：西安pg電子官方生物科技有限公司

用途：僅應(yīng)用于科研，不能用于人體實(shí)驗(yàn)！

以上資料由小編zhn提供，僅用于科研

關(guān)于我們：

西安pg電子官方生物科技有限公司專注于生物醫(yī)藥領(lǐng)域，提供多種科研試劑和材料。主要產(chǎn)品包括化學(xué)試劑、生物試劑、納米材料、前藥及載體材料，以及各類熒光標(biāo)記和分子探針。產(chǎn)品廣泛應(yīng)用于藥物研發(fā)、分子成像、智能藥物遞送和靶向治療等領(lǐng)域。公司致力于為科研機(jī)構(gòu)和醫(yī)藥企業(yè)提供專業(yè)、可靠的解決方案，推動(dòng)生命科學(xué)研究和醫(yī)藥產(chǎn)業(yè)的發(fā)展。

相關(guān)推薦：      

巨噬細(xì)胞囊泡膜包被的納米前藥MVM/PDNPs

多西他賽/骨化三醇納米粒；DTX/CTL

PTX-SS-PEG-SA；唾液酸修飾聚乙二醇-二硫鍵的谷胱甘肽的兩親性紫杉醇(PTX)前藥

二硫鍵修飾的羧基化的紫杉醇前藥；PTX-SS-COOH

吲哚美辛偶聯(lián)甲基丙烯酸羥乙酯；HEMA-IND(HI)

MTX-SS-PPT；甲氨蝶呤-SS-鬼臼毒素

BPQDs@PEG-b-PAsp-SAHA；黑磷量子點(diǎn)-伏立諾他高分子前藥自組裝復(fù)合物

聚β-氨基酯-腫瘤靶向肽共聚物偶聯(lián)奧沙利鉑；PBAE-OXA-R8d GR

多西紫杉醇前藥/血卟啉共組裝納米粒；DTX/HP NPs

香豆素-喹唑啉酮-芐基硼酸結(jié)合物 CQBA