西安pg電子官方生物提供pH / 還原 雙敏感四價(jià)鉑聚合物前藥

pH / 還原 雙敏感四價(jià)鉑聚合物前藥是一種可降解并具雙重響應(yīng)控制釋放機(jī)制的鉑類*腫瘤劑載體，用于克服傳統(tǒng)順鉑/卡鉑物理釋放快、副作用大的缺陷。

結(jié)構(gòu)組成

聚合物主鏈：含有 pH 可斷裂酯鍵或肽鍵（如苯甲酰-羥基賴氨酸），在酸性環(huán)境（pH 5–6）中解聚；

雙硫鍵連接 Pt(IV) 配體：順鉑或卡鉑氧化成 Pt(IV) 前藥，并通過(guò)可還原雙硫鍵共價(jià)接枝于聚合物，從而形成聚合物-鉑前藥；

PEG 修飾：提高水溶性與循環(huán)時(shí)間；

自組裝納米結(jié)構(gòu)：化合物可自組裝成 80–150?nm 粒徑的膠束或納米粒，適合 EPR 腫瘤靶向。

響應(yīng)性機(jī)制

酸敏斷鏈：進(jìn)入腫瘤內(nèi)部，局部 pH 較低，會(huì)觸發(fā)聚合物骨架解離；

還原敏感 Pt 釋放：細(xì)胞內(nèi)還原環(huán)境（GSH）將 Pt(IV) 推還為 Pt(II)(如順鉑釋放)，激活鉑藥效應(yīng)；

控釋效果協(xié)調(diào)：酸敏先裂解骨架后，核內(nèi) Pt(IV) 再被還原釋放，實(shí)現(xiàn)時(shí)空雙控。

優(yōu)勢(shì)亮點(diǎn)

精準(zhǔn)靶向釋放：降低了系統(tǒng)性毒性（如腎毒、耳毒）；

結(jié)構(gòu)高度調(diào)控：聚合物長(zhǎng)度、Pt(IV) 配比、PEG 大小可設(shè)計(jì)調(diào)節(jié)；

耐藥效能提高：Pt 藥物之外響應(yīng)誘導(dǎo)免疫原性死亡，減緩耐藥；

可聯(lián)合光/熱療：引入光敏團(tuán)增強(qiáng)協(xié)同治療效果。

研究與應(yīng)用

體外實(shí)驗(yàn)：*藥性腫瘤細(xì)胞系中，Pt釋放后 DNA 交聯(lián)顯著，細(xì)胞凋亡增強(qiáng)；

體內(nèi)模型：腫瘤生長(zhǎng)抑制超過(guò) 80%，且指標(biāo)分析顯示腎毒低于游離鉑；

前景：

可研制固體腫瘤和轉(zhuǎn)移癌治療新策略；

可開(kāi)展 Pt-DNA 活性持久效應(yīng)研究；

有望進(jìn)入臨床前藥代動(dòng)力學(xué)驗(yàn)證階段。 

產(chǎn)地：西安pg電子官方生物

用途：科研

西安pg電子官方生物是一家在生物科技領(lǐng)域深耕細(xì)作、成果斐然的企業(yè)。公司擁有富有創(chuàng)新精神的科研團(tuán)隊(duì)，他們憑借深厚的專業(yè)知識(shí)和豐富的實(shí)踐經(jīng)驗(yàn)，不斷探索生物科技的前沿領(lǐng)域。在產(chǎn)品方面，西安pg電子官方生物涵蓋了生物試劑、化學(xué)試劑、納米材料等眾多品類。這些產(chǎn)品性能穩(wěn)定，廣泛應(yīng)用于科研院校的課題研究、醫(yī)藥企業(yè)的藥物研發(fā)以及工業(yè)生產(chǎn)的檢測(cè)分析等多個(gè)場(chǎng)景，為推動(dòng)相關(guān)領(lǐng)域的發(fā)展提供了有力支持。

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