共載紫杉醇的辣椒素前藥聚合物膠束-定制合成

共載紫杉醇的辣椒素前藥聚合物膠束是基于共價(jià)連接的藥物前藥膠束，融合天然辣椒素（Capsaicin）與經(jīng)典化療藥紫杉醇（Paclitaxel, PTX），以增強(qiáng)協(xié)同*腫瘤效果與靶向釋放能力。

構(gòu)成與設(shè)計(jì)

主干聚合物：采用聚己內(nèi)酯（PCL）或聚乳酸（PLA）等疏水聚合物；側(cè)鏈上連接辣椒素與紫杉醇前體；

辣椒素（Capsaicin）：通過(guò)酯鍵與聚合物相連，可在酸/酶環(huán)境中釋放；

紫杉醇（PTX）：通過(guò)可切換酯鍵/苯酯鍵接枝；

PEG 親水段：組成核心-殼膠束結(jié)構(gòu)，提高水溶性與穩(wěn)定性；

粒徑：一般為 80–120?nm，適合腫瘤EPR靶向；

藥效協(xié)同機(jī)制

辣椒素作用：破壞細(xì)胞膜、誘導(dǎo)熱疼覺(jué)通道（TRPV1）激活、產(chǎn)生 ROS，增強(qiáng)紫杉醇攝取與凋亡速度；

紫杉醇機(jī)制：抑制微管聚合，引起 G?/M 阻滯；

高協(xié)同效應(yīng)：釋放協(xié)同導(dǎo)致細(xì)胞周期停滯和凋亡增強(qiáng)效果明顯；

反多藥耐藥：Capsaicin 抑制 P-gp 泵功能，反轉(zhuǎn)耐藥機(jī)制；

控制釋放

酸/酶敏特性：在腫瘤細(xì)胞酸性/過(guò)氧化酶剪切條件下，酯鍵優(yōu)先斷裂，負(fù)載藥物精準(zhǔn)釋放；

多時(shí)序遞送：可設(shè)計(jì)辣椒素先釋放，破壞細(xì)胞膜，隨后紫杉醇高效進(jìn)入腫瘤細(xì)胞；

應(yīng)用研究

體外效果：在乳腺癌、卵巢癌等細(xì)胞株中，該體系表現(xiàn)出 IC?? 值低于游離 PTX 和 Capsaicin 的在用組合；

體內(nèi)應(yīng)用：小鼠模型中，腫瘤生長(zhǎng)抑制率達(dá)90%以上，且無(wú)明顯全身毒性；

潛在優(yōu)勢(shì)：

多源協(xié)同藥理機(jī)制；

靶向與耐藥反轉(zhuǎn)功能；

PEG 確保體內(nèi)穩(wěn)定性；

生物大分子載體易于規(guī)�；�合成。 

產(chǎn)地：西安pg電子官方生物

用途：科研

西安pg電子官方生物是一家在生物科技領(lǐng)域深耕細(xì)作、成果斐然的企業(yè)。公司擁有富有創(chuàng)新精神的科研團(tuán)隊(duì)，他們憑借深厚的專業(yè)知識(shí)和豐富的實(shí)踐經(jīng)驗(yàn)，不斷探索生物科技的前沿領(lǐng)域。在產(chǎn)品方面，西安pg電子官方生物涵蓋了生物試劑、化學(xué)試劑、納米材料等眾多品類。這些產(chǎn)品性能穩(wěn)定，廣泛應(yīng)用于科研院校的課題研究、醫(yī)藥企業(yè)的藥物研發(fā)以及工業(yè)生產(chǎn)的檢測(cè)分析等多個(gè)場(chǎng)景，為推動(dòng)相關(guān)領(lǐng)域的發(fā)展提供了有力支持。

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