羥乙基淀粉 - 阿霉素偶聯(lián)物 HES - R - DOX
結(jié)構(gòu)構(gòu)成
HES - R - DOX 是將阿霉素(DOX)通過一個連接基團(R)與羥乙基淀粉(HES)偶聯(lián)而成的化合物。羥乙基淀粉是一種天然的多糖衍生物,具有良好的生物相容性和可降解性,在體內(nèi)可以被逐漸代謝清除。連接基團 R 的選擇對于偶聯(lián)物的穩(wěn)定性和藥物釋放性能至關(guān)重要,常見的連接基團包括酯鍵、酰胺鍵等。
制備方法
通常采用化學合成的方法制備 HES - R - DOX。首先對羥乙基淀粉進行活化處理,使其表面產(chǎn)生能夠與 DOX 發(fā)生反應(yīng)的活性基團,然后將活化后的羥乙基淀粉與 DOX 在適當?shù)姆磻?yīng)條件下進行偶聯(lián)反應(yīng),得到 HES - R - DOX。
藥理特性
HES - R - DOX 在體內(nèi)具有獨特的藥理行為。由于羥乙基淀粉的存在,偶聯(lián)物的分子量增大,血液循環(huán)時間延長,能夠減少藥物在腎臟的排泄,提高藥物的生物利用度。同時,連接基團 R 在體內(nèi)特定的生理條件下(如酯酶或酰胺酶的作用下)會發(fā)生水解,釋放出游離的 DOX,發(fā)揮*腫瘤作用。
優(yōu)勢與局限
優(yōu)勢:延長藥物的血液循環(huán)時間,提高藥物的靶向性(通過 EPR 效應(yīng)在腫瘤組織中富集),減少藥物的毒副作用。
局限:連接基團的水解速率可能受到多種因素的影響,如酶的活性、體內(nèi)環(huán)境等,導(dǎo)致藥物釋放不完全或不準確。
產(chǎn)地:西安pg電子官方生物
用途:科研
西安pg電子官方生物是一家在生物領(lǐng)域頗具實力的企業(yè)。它專注于生物試劑、化學試劑等產(chǎn)品研發(fā)生產(chǎn),產(chǎn)品種類豐富。
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