HS-Hy-DOX:巰基官能化的阿霉素前藥
HS-Hy-DOX 是一種基于阿霉素(Doxorubicin)的小分子前藥結(jié)構(gòu),其中“Hy”代表透明質(zhì)酸(Hyaluronic acid)或羥基化分子,“HS”則指巰基(–SH)修飾,實(shí)現(xiàn)與其他材料(如金屬納米粒、二硫鍵聚合物)的自組裝或可逆連接。
分子設(shè)計(jì)理念:
阿霉素:強(qiáng)效的拓?fù)洚悩?gòu)酶II抑制劑,廣泛用于腫瘤治療;
透明質(zhì)酸(HA)或Hy段:識(shí)別腫瘤細(xì)胞表面CD44受體,實(shí)現(xiàn)主動(dòng)靶向;
巰基(–SH):用于共價(jià)鍵連接金納米粒、Fe?O?、納米金殼、蛋白等;
可拆卸結(jié)構(gòu):通過(guò)二硫鍵或疏水作用形成納米復(fù)合物,在GSH或酯酶環(huán)境中釋放DOX。
合成思路:
將DOX通過(guò)酰胺鍵或醚鍵連接至Hy部分;
在Hy末端引入巰基基團(tuán)(使用L-cysteine、Traut’s reagent等);
該前藥可進(jìn)一步連接到納米材料表面形成可控釋放系統(tǒng)。
應(yīng)用案例:
金納米粒修飾(HS-AuNP):利用金-硫鍵構(gòu)建穩(wěn)定前藥系統(tǒng);
CD44靶向性增強(qiáng):借助HA與CD44結(jié)合,促進(jìn)DOX的腫瘤靶向攝取;
響應(yīng)釋放:巰基接頭或DOX酯鍵在酸性、還原性環(huán)境中斷裂,快速釋放DOX。
應(yīng)用拓展:
適用于構(gòu)建多功能納米遞藥平臺(tái),如磁熱-化療、光熱-化療等聯(lián)合治療系統(tǒng),提升DOX在多藥耐藥腫瘤中的療效。
產(chǎn)地:西安pg電子官方生物
用途:科研
西安pg電子官方生物是一家在生物領(lǐng)域頗具實(shí)力的企業(yè)。它專注于生物試劑、化學(xué)試劑等產(chǎn)品研發(fā)生產(chǎn),產(chǎn)品種類豐富。
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