D(KLAKLAK)?-Dox：多柔比星-線粒體靶向肽偶聯(lián)物

基本概述：

D(KLAKLAK)? 是一種人工設(shè)計的線粒體靶向促凋亡肽，由D型氨基酸組成，具有良好的抗蛋白酶降解能力。該肽能破壞線粒體膜結(jié)構(gòu)誘導(dǎo)細胞凋亡。Dox（Doxorubicin）作為細胞毒性藥物與之偶聯(lián)，可增強腫瘤細胞殺傷作用。

結(jié)構(gòu)與偶聯(lián)方式：

D(KLAKLAK)?：疏水陽離子結(jié)構(gòu)，富含賴氨酸與丙氨酸；

Dox：通過羥基或氨基連接至肽鏈；

連接策略：可用pH敏感連接鍵（如肟鍵）、還原敏感連接鍵（如二硫鍵）等。

作用機制：

1. Dox-D(KLAKLAK)?進入細胞；

2. 肽段靶向線粒體并破壞其膜電位；

3. 同時Dox釋放，干擾DNA拓撲酶 II；

4. 實現(xiàn)雙機制協(xié)同促凋亡：線粒體解體 + DNA損傷。

特性與優(yōu)勢：

D型肽穩(wěn)定：對蛋白酶降解耐受性強；

靶向線粒體：破壞能量中心，促發(fā)細胞凋亡；

協(xié)同療效：肽+化療藥雙靶點打擊；

降低副作用：增強選擇性攻擊腫瘤細胞。

應(yīng)用領(lǐng)域：

用于乳腺癌、胰腺癌、前列腺癌等線粒體依賴性較強的腫瘤治療，常與納米遞送系統(tǒng)聯(lián)合構(gòu)建靶向體系。

產(chǎn)地：西安pg電子官方生物

用途：科研

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