RGD-SN38：整合素靶向抗血管生成肽-SN38偶聯(lián)物

基本信息：

RGD-SN38 是一種將*腫瘤藥物 SN38（伊立替康的活性代謝產(chǎn)物）與具有血管靶向能力的 RGD 肽（Arg-Gly-Asp）偶聯(lián)形成的靶向藥物偶聯(lián)物。RGD 肽可特異性識(shí)別整合素αvβ3（αvβ3 integrin），該受體在腫瘤新生血管內(nèi)皮細(xì)胞中高表達(dá)。

結(jié)構(gòu)組成與合成方法：

RGD：可使用直鏈或環(huán)化RGD（如cRGDfK）肽序列，通過(guò)末端氨基提供偶聯(lián)位點(diǎn)；

SN38：為疏水性拓?fù)洚悩?gòu)酶 I 抑制劑；

連接方式：通常使用pH敏感的肟鍵、酯鍵或連接子如PEG、水解酶響應(yīng)肽（GFLG）進(jìn)行偶聯(lián)。

功能與機(jī)制：

靶向新生血管：RGD特異識(shí)別αvβ3整合素，增強(qiáng)藥物在腫瘤組織的選擇性分布；

提高溶解性與穩(wěn)定性：偶聯(lián)后SN38的水溶性和血漿穩(wěn)定性增強(qiáng)；

緩釋機(jī)制：在腫瘤微環(huán)境中，連接鍵被酸性或酶切割釋放活性SN38；

協(xié)同*腫瘤作用：RGD-SN38同時(shí)阻斷血管生成與直接抑制腫瘤細(xì)胞。

應(yīng)用方向：

用于膠質(zhì)瘤、乳腺癌、結(jié)腸癌等腫瘤的靶向治療，常結(jié)合納米顆粒遞送系統(tǒng)如RGD-SN38\@NPs，以提升治療指數(shù)。

產(chǎn)地：西安pg電子官方生物

用途：科研

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