CPP-Doxorubicin:多柔比星修飾細(xì)胞穿膜肽定制合成技術(shù)
中文名稱:細(xì)胞穿膜肽-多柔比星偶聯(lián)物定制合成技術(shù)
英文名稱:CPP-Doxorubicin Conjugate Custom Synthesis Technology
技術(shù)簡介:
CPP-Doxorubicin偶聯(lián)物將阿霉素(Doxorubicin)與細(xì)胞穿膜肽(如Tat、Penetratin、R8)共價(jià)連接,實(shí)現(xiàn)無載體條件下的直接胞內(nèi)遞送,增強(qiáng)腫瘤組織穿透性并提升治療效率。
合成策略:
Dox官能團(tuán)利用:
Dox 13位羥基或NH?為主要修飾位點(diǎn);
常以Dox–hydrazone–COOH為前體用于連接。
CPP合成:
常用Tat(YGRKKRRQRRR)、R8(八聚精氨酸);
N/C端保留羧/胺/巰基進(jìn)行偶聯(lián)。
連接橋選擇:
使用hydrazone(pH敏感釋放);
使用GFLG(酶解響應(yīng))肽橋連接;
或PEG間隔鏈減弱空間位阻。
純化與確認(rèn):
使用HPLC純化并收集主峰;
LC-MS驗(yàn)證分子量、偶聯(lián)效率。
技術(shù)亮點(diǎn):
藥物無需封裝,直接傳遞;
可高效穿透腫瘤細(xì)胞膜;
響應(yīng)性連接臂提高治療選擇性;
提升對耐藥細(xì)胞的殺傷效果。
應(yīng)用方向:
*腫瘤藥物開發(fā);
多藥聯(lián)合遞送系統(tǒng);
熒光示蹤模型(CPP-Dox具熒光自發(fā)光特性)。
產(chǎn)地:西安pg電子官方生物
用途:科研
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